O cloranfenicol tem atividade antibiótica idêntica à do produto natural. Antibiótico isolado de culturas de Streptomyces venezuelae em 1947, atualmente é produzido sinteticamente. Age interferindo na síntese proteica bacteriana e atua principalmente como agente bacteriostático. Seu espectro de ação é bastante próximo ao das tetraciclinas e inclui bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, ricketsias e clamídias. As principais indicações de uso são infecções causa das por Haemophilus influenzae, Salmonella tiphi e Bacteroides fragilis.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção: o cloranfenicol é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. A biodisponibilidade é de 80% na ingestão oral. Concentrações plasmáticas de 10 microgramas por mL são alcançadas após 2 horas da administração oral de 1g ; doses consecutivas de 500mg a cada 6 horas mantêm concentrações séricas acima de 4 microgramas por mL. As concentrações séricas de cloranfenicol obtidas pela ingestão oral são maiores que por via parenteral.
Distribuição: o cloranfenicol é amplamente distribuído nos fluido e tecidos corporais, com volume dedistribuição: 0,6 a 1,0L. Tem boa penetração no líquido cefalorraquidiano e mesmo na ausência de inflamação meníngea atinge 50% das concentrações do sangue. Atravessa a barreira placentária (30 a 80% da concentração materna), difunde-se no leite m aterno e no humor vítreo e aquoso. As concentrações nos tecidos são variáveis:
-Alta: fígado e rins e urina;
-Concentração terapêutica: humor vítreo, fluidos pleural, ascítico, e sinovial;
-A concentração no líquido cefalorraquidiano é de 50 % da concentração sérica, chegando a 90% quando as meninges estão inflamadas.
Ligação a proteínas: 50% a 60% em adultos e 32% em recém-nascidos.
Biotransformação: o cloranfenicol é quase totalmente conjugado no fígado ao glicuronídeo inativo (90%); somente 5 a 10% são excretados inalterados n a urina. O feto e o recém-nascido têm capacidade diminuída de glicuronidação e por isso podem acumular o medicamento, chegando a níveis tóxicos (síndrome cinzenta).
Meia-vida: a meia-vida em adultos é de 1,5 a 3,5 horas para indivíduos com função renal normal; 3 a 4 horas na insuficiência renal e 4,6 a 11,6 horas na insuficiência hepática grave. Em crianças, a meia-vida é de 3 a 6,5 horas; 24 horas para recém-nascidos com1 a 2 dias de vida (podendo ser maior com baixo peso) e 10 horas para recém-nascidos entre 10 e 16dias de vida.
Início da Ação: como a absorção e distribuição são rápidas, o início da ação é praticamente imediato.
Tempo de atingimento da concentração máxima (T ): 1 a 3 horas para a via oral.
máx
Concentração Terapêutica: a concentração sérica, para via oral, deve ser mantida entre 10 e 25 microgramas por mL. A concentração inibitória mínim a para organismos sensíveis varia de 0,1 a 16 microgramas por mL.
Duração da ação: em média de 6 horas, tanto para a via oral como para a parenteral.
Eliminação: a excreção é basicamente renal; 80% são rapidamente eliminados como metabólitos inativos e 5 a 10% como fármaco inalterado nas primeiras 24horas. Na bile e nas fezes são excretadas pequenas quantidades de cloranfenicol na forma inalterada. O fármaco é excretado pelo leite materno. A diálise não remove quantidades significativas de cloranfenicol.
Características farmacológicas cloranfenicol compr.
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