CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS
A metformina pertence ao grupo das biguanidas, uma classe de drogas antidiabéticas orais bastante distinta química e funcionalmente das sulfoniluréias. Apresenta-se sob a forma de um pó branco, cristalino, higroscópico, solúvel em água e insolúvel em clorofórmio e éter.
FARMACOCINÉTICA: depois da administração oral, a metformina é absorvida parcialmente pelo trato gastrointestinal em aproximadamnete 6 horas. Tem uma meia-vida plasmática de 1,5 a 3 horas. Alcança uma concentração plasmática de 2 a 4 mcg/ml entre 27 e 48 minutos após a administração. A ligação às proteínas plasmáticas é praticamente inexistente. A metabolização em nível microssomal hepático é limitada e o metabólito principal é a hidroximetilmetformina. A dose terapêutica alcança uma biodisponibilidade de 60%. Cerca de 90% da dose é eliminada sem alteração na urina. Uma pequena quantidade é eliminada na saliva.
FARMACODINÂMICA: o mecanismo de ação da metformina não é bem conhecido; ela diminui a glicemia produzindo efeitos tipo insulina em diversos tecidos. Atua na presença de insulina aumentando a utilização de glicose e reduzindo a produção da mesma, portanto contrabalançando a resistência a insulina. Os efeitos da metformina incluem um aumento da utilização da glicose, oxidação e glicogênese pelos músculos sem modificar a síntese de glicogênio do músculo esquelético. Aumenta o metabolismo da glicose a lactato em nível intestinal, reduzindo a gliconeogênese hepática e, possivelmente, a taxa de absorção intestinal de glicose. Pode haver perda de peso, já que diminui a hiperglicemia pós-prandial por aumento da captura de glicose pelo músculo esquelético e adipócitos, e isto possivelmente diminui o apetite. Incrementa a captura da glicose em pacientes obesos e diminui levemente ou não modifica em pacientes não obesos. Por isso a redução de peso corporal ocorre apenas em pacientes obesos. Causa uma diminuição na glicose e insulina plasmática em jejum, melhora a tolerância à glicose e diminui os níveis plasmáticos dos lipídios de forma independente às alterações do peso corporal. Diminui triglicérides, colesterol total e lipoproteínas de baixa densidade. Não incrementa as lipoproteínas de alta densidade.
Características farmacológicas dimefor
DIMEFOR com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de DIMEFOR têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com DIMEFOR devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.