A finasterida é um sólido cristalino branco a quase branco, com peso molecular de 372,55. Tem fórmula molecular C23H36N2O2 e seu nome químico é (5a,17ß)-N-(1,1-dimetiletil)-3-oxo-,4-azaandrost-1-eno-17-carboxamida. É livremente solúvel em clorofórmio, DMSO, etanol, metanol, n-propanol, pouco solúvel em propilenoglicol, polietilenoglicol 400; levemente solúvel em 0,1N HCl, 0,1 N NaOH e água.
Mecanismo de ação
A finasterida é um inibidor competitivo e específico da 5-a-redutase do tipo II. Não tem afinidade pelo receptor andrógeno e não possui efeitos androgenéticos, antiandrogenéticos, estrogênicos, antiestrogênicos ou progestacionais. A inibição dessa enzima impede a conversão periférica da testosterona ao andrógeno DHT, resultando na significativa diminuição das concentrações de DHT no soro e nos tecidos. A finasterida produz rápida redução dos níveis de DHT no soro, alcançando supressão significativa após 24 horas de administração.
Os folículos capilares contêm 5-a-redutase do tipo II. Em homens com alopecia androgenética, a área calva possui folículos capilares menores e quantidades aumentadas de DHT. A administração de finasterida a esses homens diminui a concentração de DHT sérica e no couro cabeludo. Homens com deficiência genética de 5-a-redutase do tipo II não apresentam alopecia androgenética. Esses dados e os resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o processo responsável pela redução do tamanho dos folículos capilares do couro cabeludo, levando à reversão do processo de calvície.
Farmacocinética
A finasterida é bem absorvida, apresentando biodisponibilidade oral de 63%. Pico de concentração plasmática ocorre entre 2 a 6 horas depois da administração oral. As concentrações plasmáticas máximas da finasterida são alcançadas aproximadamente 2 horas após a ingestão, e a absorção é completa depois de 6 a 8 horas. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição da finasterida é de aproximadamente 76 litros. Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a concentração plasmática máxima de finasterida atingiu em média 9,2 ng/ml e foi alcançada 1 a 2 horas após a dose; a AUC(0-24 h) foi de 53 ng•h/ml. A finasterida foi recuperada do líquor (líquido céfalo-raquidiano), mas a droga parece não se concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito pequena de finasterida também foi detectada no líquido seminal de indivíduos sob uso de finasterida. A finasterida é metabolizada principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo P450. Após uma dose oral de finasterida marcada com C14 em homens, foram identificados dois metabólitos da finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5-α-redutase da finasterida. Após uma dose oral de finasterida marcada com 14 C em homens, 39% da dose foram excretados na urina na forma de metabólitos (para todos os efeitos, nenhuma droga inalterada foi excretada na urina), e 57% da dose total foram excretados nas fezes. A depuração plasmática é de aproximadamente 165 ml/min. A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meia-vida terminal média é de aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18-60 anos de idade e de 8 horas em homens com mais de 70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica e, portanto, não servem como base para a redução da dose em pacientes idosos.
Características farmacológicas finasterida 1mg
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