O mebendazol é um fármaco anti-helmíntico de amplo espectro, que apresenta ação contra nematóides e cestóides. O mebendazol exerce sua atividade anti-helmíntica através do bloqueio da captação de glicose pelo helminto e a consequente depleção do glicogênio resulta numa diminuição da formação de trifosfato de adenosina (ATP), necessária para a sobrevivência e para a reprodução do helminto, acarretando a morte do parasita. O mebendazol também se liga a túbulos presentes nos nematóides, prevenindo a formação de microtúbulos e desta forma, inibindo a divisão celular. O mebendazol também tem efeitos larvicida e ovicida. Estudos clínicos demonstraram que em seres humanos, não altera as taxas glicêmicas, nem a concentração de glicose nos tecidos. O mebendazol é pouco absorvido pelo trato gastrintestinal, ou seja, apenas 5 a 10% da dose total administrada são absorvidos. Os níveis plasmáticos de mebendazol são muito baixos, uma vez que o fármaco é pouco e irregularmente absorvido no trato digestivo. A baixa absorção de mebendazol é vantajosa no tratamento de helmintíases intestinais, mas a terapia bem sucedida de infecções sistêmicas requer que uma quantidade suficiente da droga seja absorvida para atingir uma concentração plasmática terapêutica. Isto pode ser obtido através da administração de NECAMIN com alimentos, pois estes aumentam a absorção do mebendazol. Apresenta alto índice de ligação às proteínas plasmáticas, cerca de 95%. O mebendazol é intensamente metabolizado no fígado. A baixa disponibilidade sistêmica do mebendazol resulta da combinação de baixa absorção, pouca solubilidade do fármaco e rápida metabolização hepática, durante o efeito de primeira passagem. É transformado em metabólitos amino, hidroxi e hidroxilamino, que são inativos. O mebendazol age por contato direto com os vermes na luz intestinal do hospedeiro. A imobilização e morte dos helmintos ocorrem lentamente e sua eliminação do trato gastrintestinal se completa poucos dias após o tratamento. Após a administração oral de uma dose de 1,18 mcg de mebendazol, o tempo para se atingir o pico de concentração plasmática máxima foi de 0,42 horas. Cerca de 2% da dose de mebendazol administrada é eliminada na urina, durante as primeiras 24 a 48 horas. O fármaco é, em sua maior parte, eliminado pela bile, inalterado ou sob a forma de metabólitos conjugados.
Características farmacológicas necamin
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