A gabapentina está estruturalmente relacionada ao neurotransmissor GABA (ácido gamaaminobutírico), mas o mecanismo de ação difere de vários outros fármacos que interagem com as sinapses GABA, incluindo o valproato, os barbitúricos, os benzodiazepínicos, os inibidores da GABA transaminase, os inibidores de recaptação do GABA, os agonistas do GABA e os pró-fármacos do GABA. Estudos in vitro com gabapentina marcada com radioisótopos caracterizaram um novo sítio de ligação peptídica nos tecidos cerebrais do rato, incluindo neocórtex e hipocampo, que pode estar relacionado à atividade anticonvulsivante da gabapentina e dos seus derivados estruturais. Entretanto, a identificação e a função deste sítio de ligação da gabapentina ainda devem ser elucidadas. A gabapentina, em concentrações clínicas relevantes, não se liga a receptores cerebrais de outros neurotransmissores ou de outros fármacos comuns, incluindo receptores de GABAA, GABAB, benzodiazepínicos, glutamato, glicina ou N-metil-D-aspartato. A gabapentina não interage com os canais de sódio in vitro e portanto, difere da fenitoína e da carbamazepina. A gabapentina reduz parcialmente as respostas ao agonista do glutamato (o N-metil-D-aspartato – NMDA) em alguns sistemas de testes in vitro, mas somente em concentrações maiores que 100 µM, que não são alcançadas in vivo. A gabapentina reduz levemente a liberação de neurotransmissores monoaminérgicos in vitro. A administração da gabapentina em ratos aumenta o turnover do GABA em várias regiões do cérebro, de modo semelhante ao valproato de sódio, embora em diferentes regiões cerebrais. A relevância destas várias ações da gabapentina nos efeitos anticonvulsivantes ainda não foi estabelecida. Em animais, a gabapentina penetra rapidamente no cérebro e previne crises epilépticas por eletro-choque máximo, por convulsivantes químicos incluindo inibidores da síntese do GABA e em modelos genéticos de convulsões.
Características farmacológicas neurotin 600mg
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