Características farmacológicas osteotrat (risedronato sódico)

OSTEOTRAT (risedronato sódico) com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de OSTEOTRAT (risedronato sódico) têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com OSTEOTRAT (risedronato sódico) devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades Farmacodinâmicas
O risedronato sódico é um bisfosfonato piridinil que liga a hidroxiapatita ao osso e inibe a reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos. A renovação óssea é reduzida, enquanto a atividade osteoblástica e a mineralização óssea são preservadas. Os estudos pré-clínicos com risedronato sódico demonstraram potente atividade antiosteoclástica e antireabsortiva, com aumento da massa óssea e da força esquelética biomecânica de modo dose-dependente. A atividade do risedronato sódico foi confirmada por medidas de marcador ósseo durante os estudos farmacodinâmicos e clínicos. Em estudos com mulheres no período pós-menopausa foi observada diminuição nos marcadores bioquímicos de renovação óssea dentro de 1 mês de tratamento e alcance da diminuição máxima em 3-6 meses. Em um estudo em homens com osteoporose, a diminuição dos marcadores bioquímicos de remodelação óssea foi observada precocemente aos 3 meses e continuou a ser observada por 24 meses.

Propriedades Farmacocinéticas
Absorção: após dose oral, a absorção é relativamente rápida (tmáx ≈ 1 hora) e é independente da dose na variação estudada (dose única de 2,5 a 30 mg; doses múltiplas de 2,5 a 5 mg diariamente e de até 50 mg semanalmente). A biodisponibilidade oral média dos comprimidos é de 0,63% e diminui quando o risedronato sódico é administrado com alimento. A biodisponibilidade foi similar em homens e mulheres.
Distribuição: em seres humanos, o volume médio de distribuição no estado de equilíbrio é de 6,3 L/kg. A ligação à proteína plasmática é em torno de 24%.
Metabolismo: não existe evidência de metabolismo sistêmico do risedronato sódico.
Eliminação: aproximadamente metade da dose absorvida é excretada na urina dentro de 24 horas, e 85% da dose intravenosa é recuperada na urina em 28 dias. A média do “clearance” renal é 105 mL/min e a média do “clearance” total é 122 mL/min, com a diferença provavelmente atribuída ao “clearance” devido à adsorção óssea. O “clearance” renal não é dependente da concentração e existe uma relação linear entre o “clearance” renal e o “clearance” de creatinina. A droga não absorvida é eliminada de forma inalterada nas fezes.
Após a administração oral, o perfil da concentração-tempo demonstra três fases de eliminação com meia-vida terminal de 480 horas.