Informações peridona

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A domperidona é um antagonista dopaminérgico, similar à metoclopramida, usada em vários distúrbios gastrintestinais, como náuseas e vômitos, e em desordens da motilidade, impedindo a estase e o refluxo. Sua atividade deve-se ao aumento do peristaltismo e do esvaziamento gastroduodeno-jejunal. Atua normalizando a motilidade propulsora do esôfago, estômago e duodeno, reconduzindo o tônus e a peristalse aos padrões fisiológicos. Atua a predominantemente a nível e periférico, normalizando o esvaziamento incompleto ou tardio das vias biliares e possui ação antiemética completa. Devido a domperidona atravessar a barreira hematoencefálica de modo limitado, raramente causa efeitos colaterais extrapiramidais. A domperidona não produz alterações na secreção ácida gástrica, pH gástrico ou na concentração plasmática de gastrina. A domperidona estimula a liberação de prolactina na hipófise posterior, causando hiperprolactinemia, o que pode levar à ginecomastia e galactorréia. A domperidona é rapidamente absorvida após administração oral, atinge concentração plasmática máxima em 1 hora e o início da ação farmacológica apresenta-se em 30 a 60 minutos após a dose oral. A biodisponibilidade sistêmica da domperidona, após a administração oral, é de 13 a 17%. Esta baixa biodisponibilidade é devido ocorrer um intenso metabolismo do fármaco na primeira passagem pela parede intestinal e fígado. A biodisponibilidade é aumentada quando a domperidona é administrada após a alimentação e é diminuída pela administração prévia de cimetidina ou bicarbonato de sódio. A redução da acidez gástrica altera a absorção da domperidona. A presença de alimentos retarda o tempo de absorção do fármaco, mas não interfere na biodisponibilidade. A ligação a proteínas plasmáticas é de 91 a 93%. A domperidona apresenta ampla distribuição nos tecidos, exceto no sistema nervoso central. A meia-vida é de 7 a 9 horas em indivíduos sadios, prolongando-se para 20,8 em pacientes com insuficiência renal grave. A domperidona atravessa a barreira placentária em pequenas quantidades e é eliminada pelo leite materno em concentração quatro vezes menor que a concentração pladsmática correspondente. A domperidona apresenta biotransformação hepática, sendo excretada com seus metabólitos pela urina e fezes.