O mecanismo exato de ação de monossulfiram não é conhecido, porém admite-se que a droga é reduzida ao entrar em contato com a pele, formando ácido sulfídrico, que por sua vez é oxidado à ácido pentatiônico. O ácido pentatiônico formado é absorvido através da cutícula dos ectoparasitas, vindo a causar transtornos metabólicos e sobre o sistema nervoso, provocando assim, paralisia e morte dos mesmos.
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