O aciclovir é um agente antivirótico que é altamente ativo in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS) tipo I e II e o vírus Varicella zoster. Sua toxicidade para células hospedeiras de mamíferos é baixa. Após penetrar na célula infectada pelo vírus, o aciclovir é fosforilado em seu composto ativo, o trifosfato de aciclovir. A primeira etapa nesse processo requer a presença da timidina-cinase codificada pelo vírus do Herpes. O trifosfato de aciclovir age como inibidor e substrato para a DNA polimerase específica do Herpes, impedindo nova síntese do DNA virótico, sem interferir com os processos celulares normais. O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. As concentrações médias plasmáticas máximas em estado contínuo, após doses de 200mg administradas a cada quatro horas, foram de 0,68 microgramas/ml, e os níveis plasmáticos de depressão equivalentes foram de 0,36 microgramas/ml. As concentrações plasmáticas correspondentes em estado contínuo, após doses de 800 mg administradas a cada quatro horas, foram de 1,56 microgramas/ml e 0,79 microgramas/ml, respectivamente. Com base em estudos com administração intravenosa de aciclovir, a sua meia-vida plasmática final foi determinada como sendo de cerca de 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O “clearance” renal de aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além da filtragem glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. A 9-carboxime-toximetilguanina é o único metabólito significativo do aciclovir e é responsável por 10 – 15% da quantidade total da droga recuperada na urina. Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que sua meia-vida média final é de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos do aciclovir caíram aproximadamente 60% durante a diálise. Em pacientes idosos, o “clearance” corporal total cai em associação com decréscimos no “clearance” da creatinina, não obstante haja pouca alteração na meia vida plasmática final.
Características farmacológicas aviral 200mg
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