Características farmacológicas fluoxetin

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Propriedades Farmacodinâmicas – A fluoxetina é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina, seu suposto mecanismo de ação. A fluoxetina praticamente não possui afinidade com outros receptores tais como 1-, 2- e – adrenérgicos; serotoninérgicos; dopaminérgicos; histaminérgicos H1; muscarínicos e receptores do GABA.
A etiologia do Transtorno Disfórico Pré-Menstrual (TDPM) é desconhecida, porém esteróides endógenos envolvidos no ciclo menstrual parecem estar interrelacionados com a atividade serotoninérgica neuronal.
Dados clínicos: Os sintomas relacionados com TDPM incluem alterações do humor e sintomas físicos; nos estudos clínicos a fluoxetina mostrou ser eficaz no alívio das alterações do humor (tensão, irritabilidade e disforia) e dos sintomas físicos (cefaléia, inchaço e dor mamária) relacionados com TDPM.
Propriedades Farmacocinéticas – Absorção e distribuição – A fluoxetina é bem absorvida após administração oral. Concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de 6 a 8 horas. Liga-se firmemente às proteínas do plasma. A fluoxetina distribui-se largamente. Concentrações plasmáticas estáveis são alcançadas após doses contínuas durante várias semanas. Concentrações plasmáticas estáveis após doses prolongadas são similares às concentrações obtidas em 4 a 5 semanas.

Metabolismo e excreção – A fluoxetina é extensivamente metabolizada no fígado à norfluoxetina e a outros metabólitos, não identificados, que são excretados na urina. A meia-vida de eliminação da fluoxetina é de 4 a 6 dias e a de seu metabólito ativo é de 4 a 16 dias.