A cefalexina é um ácido estável, podendo ser ingerida independente da alimentação do paciente. É rapidamente absorvida após administração oral. As médias dos níveis sanguíneos máximos, obtidos uma hora após administração via oral, foram de aproximadamente 9 mcg/mL após dose de 250mg, 18mcg/mL após dose de 500mg e 32mcg/mL após dose de 1g. Níveis mensuráveis estavam presentes 6 horas após a administração. A cefalexina é excretada na urina por filtração glomerular e secreção tubular. Os estudos demonstraram que mais de 90% da droga foi excretada inalterada na urina dentro de 8 horas. As concentrações máximas encontradas na urina durante este período foram de aproximadamente 1000 mcg/mL após dose de 250 mg, 2200 mcg/mL após dose de 500 mg e 5000 mcg/mL após dose de 1 g.
MICROBIOLOGIA
Testes in vitro demonstram que as cefalosporinas são bactericidas porque inibem a síntese da parede celular. A cefalexina mostrou ser ativa tanto in vitro como em infecções clínicas contra a maioria dos seguintes microrganismos (ver INDICAÇÕES):
AERÓBICOS GRAM-POSITIVOS
− Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras de penicilinase);
− Streptococcus pneumoniae (cepas suscetíveis à penicilina);
− Streptococcus pyogenes.
AERÓBICOS GRAM-NEGATIVOS
− Escherichia coli;
− Haemophilus influenzae;
− Klebsiella pneumoniae;
− Moraxella catarrhalis;
− Proteus mirabilis.
NOTA: Os estafilococos meticilino-resistentes e a maioria das cepas de enterococos (Enterococcus faecalis) são resistentes às cefalosporinas incluindo a cefalexina. Não é ativa contra a maioria das cepas de Enterobacter spp., Morganella morganii e Proteus vulgaris. A cefalexina não tem atividade contra as espécies de Pseudomonas spp. ou Acinetobacter calcoaceticus. Os Streptococcus pneumoniae penicilino-resistentes apresentam usualmente resistência cruzada aos antibióticos betalactâmicos.
TÉCNICAS DE DIFUSÃO
Os métodos quantitativos baseados em medidas de diâmetro de halos de inibição fornecem estimativas reproduzíveis da suscetibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos padronizados, que foi recomendado para uso com discos de papel para testar a suscetibilidade dos microrganismos à cefalexina, utiliza discos com 30 mcg de cefalotina. A interpretação do método correlaciona os diâmetros dos halos de inibição obtidos com os discos com a concentração inibitória mínima (CIM) para cefalexina. Os relatórios de laboratório, dando resultados do teste de suscetibilidade com disco único padrão, com um disco de cefalotina de 30 mcg devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:
|
Diâmetro do halo (mm) |
Interpretação |
|
≥ 18 |
(S) Suscetível |
|
15 – 17 |
(I) Intermediário |
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≤ 14 |
(R) Resistente |
Um resultado “suscetível” indica que o patógeno provavelmente será inibido pelos níveis sanguíneos normalmente alcançados. Um resultado “intermediário” sugere que o microrganismo deve ser suscetível se for usada alta dose ou se a infecção estiver confinada nos tecidos e líquidos onde altos níveis do antibiótico são atingidos. Um resultado “resistente” indica que as concentrações alcançadas não serão suficientes para inibir o microrganismo e outra terapia deve ser selecionada.
Procedimentos padronizados requerem o uso de cepas-controle de microrganismos (cepas ATCC). Os discos de 30 mcg de cefalotina devem produzir o seguinte halo de inibição:
|
Microrganismo (mm) |
Diâmetro do halo |
|
E. coli ATCC 25922 |
15 – 21 |
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S. aureus ATCC 25923 |
29 – 37 |
TÉCNICAS DE DILUIÇÃO
Os métodos quantitativos usados para determinar os valores de CIM fornecem estimativas reproduzíveis da suscetibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos padronizados utiliza um método padronizado de diluição (em caldo, agar, microdiluição) ou equivalente com cefalotina. Os resultados da CIM devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:
|
CIM (mcg/mL) |
Interpretação |
|
≤ 8 |
(S) Suscetível |
|
16 |
(I) Intermediário |
|
≥ 32 |
(R) Resistente |
Um resultado “suscetível” indica que o patógeno provavelmente será inibido pelos níveis sanguíneos normalmente alcançados. Um resultado “intermediário” sugere que o microrganismo deve ser suscetível se for usada alta dose ou se a infecção estiver confinada nos tecidos e líquidos onde altos níveis do antibiótico são atingidos. Um resultado “resistente” indica que as concentrações alcançadas não serão suficientes para inibir o microrganismo e outra terapia deve ser selecionada.
Procedimentos padronizados requerem o uso de cepas-controle de microrganismos (cepas ATCC). A cefalotina padrão em pó deve fornecer os seguintes valores de CIM:
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Microrganismo |
Variação do CIM (mcg/mL) |
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E. coli ATCC 25922 |
4 – 16 |
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S. aureus ATCC 29213 |
0,12 – 0,5 |