Glucobay® é apresentado na forma de comprimidos para administração oral, em doses de 50mg e 100 mg, em embalagens com 30 comprimidos.
Uso Adulto
COMPOSIÇÃO:
Glucobay® 50 - Contém 50 mg de acarbose por comprimido.
Glucobay® 100 - Contém 100 mg de acarbose por comprimido.
Componentes inertes: celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio e amido.
Terapia adjuvante da dieta em pacientes com diabetes melito.
Prevenção de diabetes tipo 2 em pacientes com intolerância à glicose* confirmada, em combinação com dieta e exercício físico.
* Definida como níveis glicêmicos duas horas pós-carga (2HPG) entre 7,8 e 11,1 mmol/l (140 200 mg/dl) e níveis glicêmicos em jejum entre 5,6 e 7,0 mmol/l (100 125 mg/dl).
Hipersensibilidade conhecida à acarbose e/ou a algum outro componente da fórmula.
Doenças intestinais crônicas associadas a distúrbios bem definidos de digestão e absorção.
Quadros resultantes do aumento da formação de gases no intestino passíveis de deterioração (por exemplo, Síndrome de Roemheld, hérnias, obstruções intestinais e úlceras intestinais).
Glucobay® é contraindicado a pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 25 ml/min).
Podem ocorrer elevações assintomáticas das enzimas hepáticas em casos isolados. Portanto, deve-se considerar o monitoramento das enzimas hepáticas durante os primeiros 6 a 12 meses de tratamento. Nos casos avaliados, essas alterações foram reversíveis com a descontinuação do tratamento com Glucobay®. Não estão estabelecidas a segurança e eficácia em pacientes abaixo de 18 anos.
Não há dados disponíveis sobre os efeitos da acarbose na capacidade de dirigir veículos ou de operar máquinas.
Durante o tratamento com Glucobay® a ingestão de sacarose (açúcar de cana) e alimentos contendo sacarose pode causar desconforto abdominal ou mesmo diarreia, consequência de um aumento da fermentação de carboidratos no cólon.
Glucobay® apresenta um efeito anti-hiperglicemiante, mas não induz hipoglicemia por si só.
Quando Glucobay® for administrado simultaneamente com medicamentos contendo sulfonilureias ou metformina, ou em associação com insulina, pode haver queda dos valores da glicose sanguínea para níveis hipoglicêmicos, demandando uma diminuição adequada das doses de sulfonilureia, metformina ou insulina. Em casos individuais pode ocorrer choque hipoglicêmico.
Na ocorrência de hipoglicemia aguda, deve-se ter em mente que durante o tratamento com Glucobay® a sacarose (açúcar de cana) é metabolizada mais lentamente em frutose e glicose. Por essa razão, a sacarose não é adequada ao alívio rápido da hipoglicemia, devendo-se optar pela glicose.
Glucobay® pode alterar a biodisponibilidade da digoxina, o que requer o ajuste de dose da digoxina. Deve-se evitar a administração simultânea de colestiramina, adsorventes intestinais e produtos contendo enzimas digestivas, uma vez que podem influir sobre a atividade da acarbose em comprimidos. Não se observaram interações com a dimeticona/simeticona.
Seguem abaixo as reações adversas ao fármaco relatadas nos estudos clínicos de acarbose controlados por placebo, classificadas por categoria de frequência de CIOMS III (base de dados de pesquisa clínica: acarbose n = 8.595; placebo n = 7.278; dados de 10/02/2006).
As reações adversas relatadas após a comercialização (dados de 31/12/2005) estão impressas em itálico.
Muito frequente > 10% | Frequente > 1% a < 10% | Pouco frequente > 0,1% a < 1% | Rara > 0,01% a < 0,1% | Desconhecida |
Distúrbios do Sistema Sanguíneo e Linfático | ||||
trombocitopenia | ||||
Distúrbios do Sistema Imunológico | ||||
Reação alérgica, (erupção, eritemia, exantema e urticária) | ||||
Distúrbios vasculares | ||||
edema | ||||
Distúrbios gastrintestinais | ||||
flatulência | diarreia, dor abdominal e gastrointestinal | náuseas, vômitos, dispepsia | subíleo/íleo, pneumatosecistoide intestinal | |
Distúrbios hepatobiliares | ||||
Aumento transitório de enzimas hepáticas | Icterícia | hepatite |
O médico deve ajustar a dose ao paciente, uma vez que a eficácia e a tolerabilidade do produto variam de indivíduo para indivíduo.
- Terapia adicional em associação com dieta alimentar em pacientes com diabetes melito
Salvo prescrição médica contrária, recomendam-se as seguintes doses:
- Dose:
inicial: 3 x 1 comprimido de 50 mg acarbose/dia
até : 3 x 2 comprimidos de 50 mg acarbose/dia ou 3 x 1 comprimido de 100 mg acarbose/dia
Ocasionalmente poderá ser necessário aumentar a dose para 3 x 200 mg de acarbose/dia.
A dose poderá ser aumentada após 4 a 8 semanas de tratamento e se o paciente não apresentar resposta clínica adequada. Se ocorrerem reações desagradáveis a despeito da obediência rigorosa à dieta, a dose não deverá ser aumentada e, se necessário, deverá ser reduzida. A dose média é de 300 mg de acarbose/dia (correspondendo a 3 x 2 comprimidos de Glucobay® 50 mg/dia, ou 3 x 1 comprimido de Glucobay® 100 mg/dia).
- Posologia e método de administração para a prevenção de diabetes tipo 2 em pacientes com intolerância à glicose A dose recomendada é a seguinte:
- Dose
inicial: 1 x 1 comprimido de 50 mg acarbose/dia
aumento p/ 3 x 2 comprimidos de 50 mg acarbose/dia ou 3 x 1 comprimido de 100 mg acarbose/dia
A dose recomendada é 3 x 100 mg de acarbose/dia. O tratamento deve ser iniciado com a dose de 50 mg de acarbose/dia e aumentada progressivamente até 3 x 100 mg acarbose/dia dentro de 3 meses.
- Idosos (acima de 65 anos) - Não se recomendam alterações de dose ou de frequência de administração em razão da idade dos pacientes.
- Crianças - Vide Advertências e Precauções
- Insuficiência hepática - Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática preexistente.
- Insuficiência renal - Vide Contra-Indicações.
Quando os comprimidos de Glucobay® são ingeridos com bebidas e/ou alimentos que contenham carboidratos (dissacarídios, oligossacarídios ou polissacarídios), a superdose pode levar a meteorismo, flatulência e diarréia. Na eventualidade de superdose de comprimidos de Glucobay® não associada à alimentação, provavelmente não ocorrerão sintomas intestinais excessivos.
Nos casos de superdose, os pacientes não devem tomar bebidas ou alimentos contendo carboidratos (dissacarídios, oligossacarídios ou polissacarídios) durante as 4 a 6 horas seguintes.
Propriedades farmacodinâmicas
O princípio ativo de Glucobay® é a acarbose, um pseudotetrassacarídio de origem microbiana. Os comprimidos de acarbose podem ser usados para o tratamento de diabéticos dependentes de insulina (DMDI) e não dependentes de insulina (DMNDI)
A acarbose exerce sua atividade no trato intestinal em todas as espécies testadas. A ação é baseada na inibição das enzimas intestinais (α-glicosidases), envolvidas na degradação dos dissacarídios, oligossacarídios e polissacarídios. Isso retarda a digestão desses carboidratos em grau dependente da dose. O mais importante é que a glicose derivada desses carboidratos é liberada e absorvida na corrente sanguínea mais lentamente. Desta forma, a acarbose retarda e reduz a elevação pós-prandial da glicose sanguínea. Como resultado desse efeito balanceador da captação de glicose do intestino, ocorre redução das oscilações glicêmicas no decorrer do dia e os valores médios da glicose sanguínea diminuem.
A acarbose abaixa anormalmente altas concentrações de hemoglobina glicosilada.
Mil quatrocentos e vinte e nove pacientes com intolerância à glicose confirmada* (veja Indicação), participaram por um período médio de 3,3 anos (3 a 5 anos) de um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, o qual mostrou uma redução de 25% no risco relativo para o desenvolvimento de diabetes tipo 2. Constatou-se uma redução significativa de 49% na incidência de todos os eventos cardiovasculares e de 91% na incidência de infarto do miocárdio (IM). Uma metanálise de 7 estudos controlados por placebo realizados com acarbose para o tratamento de diabetes tipo 2 em 2180 pacientes (1248 recebendo acarbose e 932 placebo), confirmou esses efeitos. Houve nesses pacientes, redução de 24% no risco de qualquer evento cardiovascular, enquanto o risco de infarto do miocárdio (IM) diminuiu em 64%. Ambas as mudanças foram estatisticamente significativas.
Propriedades farmacocinéticas
A farmacocinética da acarbose foi avaliada após administração oral da substância (200mg) em voluntários sadios.
Absorção: com a média de 35% da radioatividade total (somatório da substância inibidora e de qualquer produto de degradação) excretada pelos rins dentro de 96 horas, pode ser concluído que o grau de absorção está pelo menos nesta faixa.
O decurso da concentração de radioatividade total no plasma foi através de dois picos. O primeiro pico, com a média da concentração de acarbose equivalente de 52,2 ± 15,7 µg/l depois de 1,1 ± 0,3 horas, está em concordância com os dados do decurso de concentração da substância inibidora (49,5 ± 26,9 µg/l depois de 2,1 ± 1,6 horas). O segundo pico, está na média de 586,3 ± 282,7 µg/l e atinge depois de 20,7 ± 5,2 horas. Em contraste com a radioatividade total, as concentrações máximas plasmáticas da substância inibidora são menores por um fator de 10-20. Acredita-se que, o segundo pico mais alto, depois de aproximadamente 14-24 horas, deve-se à absorção de produtos da degradação bacteriana pelas partes profundas do intestino.
- Distribuição
Um volume relativo de distribuição de 0,32 l/kg de peso corpóreo foi calculado pelo decurso da concentração no plasma de voluntários sadios (dose intravenosa: 0,4 mg/kg de peso corpóreo).
- Biodisponibilidade
A biodisponibilidade é de somente 1 a 2%. Esta baixa biodisponibilidade sistêmica da substância inibidora é desejável, porque a acarbose age apenas localmente no intestino. Assim, a baixa biodisponibilidade não tem relevância para o efeito terapêutico.
- Excreção
As meias-vidas de eliminação do plasma da substância inibidora são 3,7 ± 2,7 horas para a fase de distribuição e de 9,6 ± 4,4 horas para a fase de eliminação. A proporção da substância inibidora excretada na urina foi de 1,7% da dose administrada. Em 96 horas foram eliminadas nas fezes 51% da atividade.
Dados de segurança pré-clínicos
- Toxicidade aguda
Estudos de toxicidade aguda após administração oral e intravenosa de acarbose foram realizados em camundongos, ratos e cães.
Os resultados dos estudos de toxicidade aguda estão resumidos na tabela abaixo:
| Sexo | Via de administração |
| DL50UIS/kg³ | Limite de confiança para p<0,05 |
Camundongo | M(1) | oral | > | 1.000.000 |
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Camundongo | M(1) | i.v. | > | 500.000 |
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Rato | M(1) | oral | > | 1.000.000 |
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Rato | M(1) | i.v. |
| 478.000 | (421.000-546.000) |
Rato | F(2) | i.v. |
| 359.000 | (286.000-423.000) |
Cão | M(1) e F(2) | oral | > | 650.000 |
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Cão | M(1) e F(2) | i.v. | > | 250.000 |
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Informação não disponível para esta bula.
Pacientes idosos:
Não se recomendam alterações de dose ou de frequência de administração em pacientes idosos (acima de 65 anos).
Os comprimidos devem ser guardados protegidos da umidade, à temperatura ambiente, entre 15° e 30°C. Em temperaturas mais elevadas e/ou alta umidade pode ocorrer descoloração nos comprimidos que não estão dentro da embalagem. Por isso, os comprimidos somente deverão ser retirados do alumínio ou do frasco imediatamente antes do uso.
MS-1.0429.0084
Farmacêutico responsável: Dr. Braulio Lordêllo CRF-SP nº 9496
Fabricado por: Bayer S.A.
Rua Domingos Jorge, 1.000 - São Paulo, SP.
CNPJ 14.372.981/0001-02 - Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica
Nº de lote, datas de fabricação e validade: vide cartucho
Leia estas informações antes de tomar Glucobay®.
Por que o médico me prescreveu Glucobay®?
Glucobay® 50 e 100 mg contém acarbose, uma substância da classe dos inibidores da α-glicosidase, que retardam a digestão de carboidratos no intestino. O médico prescreveu-lhe Glucobay® para tratamento ou prevenção de seu diabetes em associação com dieta e exercício físico. Glucobay® ajudará no controle dos níveis de açúcar no sangue. O controle é possível porque Glucobay® retarda a digestão dos carboidratos (açúcares compostos) de sua dieta, e isto reduz os níveis altos e anormais de açúcar que ocorrem após cada refeição.
Como devo guardar os comprimidos de Glucobay®?
Guarde os comprimidos de Glucobay® na embalagem original. Os comprimidos devem ser guardados protegidos da umidade, à temperatura ambiente, entre 15° e 30°C.
Não use medicamentos com a data de validade vencida, pois podem ser prejudiciais à sua saúde. A validade está marcada na caixa e sobre cada tira de alumínio.
Gravidez e lactação:
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Quando e como devo tomar Glucobay®?
Para obter o benefício máximo de Glucobay®, siga à risca a dieta prescrita pelo médico. Isto também ajudará na redução dos efeitos indesejáveis que possa vir a sentir. Tome os comprimidos conforme prescrito pelo médico. Glucobay® deve ser ingerido inteiro, com um pouco de líquido, imediatamente antes das refeições ou mastigado com os primeiros bocados de comida. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não exceda a dose prescrita.
Se exceder a dose prescrita ou em caso de superdose, evite a ingestão de alimentos ou bebidas que contenham carboidratos e procure ajuda médica. A ingestão acima da dose prescrita pode causar diarreia e outros sintomas intestinais, tais como flatulência (gases) e cólicas abdominais.
Que reações adversas posso experimentar?
Como qualquer medicamento, Glucobay® pode ter efeitos indesejáveis. Nos primeiros dias ou semanas de tratamento com Glucobay®, um efeito secundário bastante frequente é flatulência (gases), assim como sensação de volume aumentado e dores abdominais. Podem surgir náuseas (enjoo) embora com pouca frequência. Também é possível ter fezes amolecidas ou mesmo diarreia, particularmente após refeições que contenham alimentos com sacarose (açúcar). Quando não se segue a dieta indicada para diabetes, pode ocorrer um agravamento desses efeitos secundários. Normalmente, esses sintomas atenuam-se ou desaparecem com a continuidade do tratamento, desde que se siga rigorosamente a dieta e a posologia recomendada pelo médico. Não tome preparados com antiácidos para tratar esses sintomas, já que eles não trarão nenhum efeito benéfico. Se os seus sintomas permanecerem por mais de 2 ou 3 dias, ou se forem sérios, consulte seu médico, principalmente em caso de diarreia. Muito raramente, as análises para avaliar o funcionamento do fígado podem apresentar valores alterados que, todavia, são passageiros com o decorrer do tratamento prolongado com Glucobay®. Raramente, podem ocorrer reações de hipersensibilidade na pele (erupção, vermelhidão, urticária). Sintomas de edema, paralisia intestinal parcial (subíleo) ou paralisia intestinal (íleo) e pneumatose cistoide intestinal são desconhecidos.
Há relatos muito raros de casos de hepatite ou icterícia (doenças do fígado) associadas a lesões do fígado. Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Interações com outras substâncias:
A administração concomitante de Glucobay® e colestiramina, adsorventes intestinais e produtos contendo enzimas digestivas deve ser evitada, uma vez que eles podem influir sobre a atividade de Glucobay®. Glucobay® pode aumentar ou diminuir os efeitos da digoxina, podendo o médico recomendar um ajuste da dose de digoxina.
Não se observaram interações com dimeticona e simeticona.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
Quando não devo tomar Glucobay®?
Não tome Glucobay®: Se já teve uma reação alérgica à acarbose ou a qualquer um dos componentes. Na incerteza, pergunte ao médico.
Caso esteja grávida ou em período de amamentação. Se estiver tomando Glucobay® e desconfiar de gravidez, ou caso esteja planejando engravidar, consulte seu médico.
Se tiver uma enfermidade no fígado ou sofrer de inflamação/úlcera intestinal, obstrução intestinal, hérnias de grandes dimensões ou outras situações que possam agravar- se pelo aumento de gases intestinais.
Se tiver uma enfermidade no rim, não tome Glucobay® sem consultar o seu médico antes. Se sofrer de doença intestinal crônica que afete a digestão ou a absorção intestinal.
Que precauções especiais devo tomar?
No tratamento de episódios hipoglicêmicos.
Na condição de diabético, você poderá também estar recebendo outros tratamentos para o seu diabetes. Se estiver tomando insulina, metformina ou sulfonilureia para controlar o açúcar no sangue, poderá evitar episódios hipoglicêmicos ingerindo açúcar, quando sentir que o nível de açúcar no sangue está muito baixo. Quando estiver tomando Glucobay®, não trate episódios hipoglicêmicos ingerindo açúcar comum (sacarose açúcar da cana). Em vez de sacarose, use GLICOSE (também conhecida como DEXTROSE), consultando antes o médico para escolha da melhor forma de administração.
Menores de 18 anos Não estão estabelecidas a segurança e eficácia de acarbose em pacientes abaixo de 18 anos.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.