Rocaltrol

Laboratório

roche

Apresentação ROCALTROL

Cápsulas de 0,25 mcg em frascos com 30 cápsulas.

ROCALTROL – Indicações

Rocaltrol® é indicado para: Osteoporose;
Osteodistrofia renal em pacientes com insuficiência renal crônica, em especial aqueles submetidos à hemodiálise;Hipoparatireoidismo pós-operatório;
Hipoparatireoidismo idiopático;Pseudo-hipoparatireoidismo;
Raquitismo dependente de vitamina D;
Raquitismo hipofosfatêmico resistente à vitamina D.

Contra indicações de ROCALTROL

Rocaltrol® está contraindicado em todas as doenças associadas com hipercalcemia.
O uso de Rocaltrol® também está contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao calcitriol, aos componentes da fórmula ou a medicamentos da mesma classe terapêutica.
Rocaltrol® é contraindicado se houver evidência de toxicidade por vitamina D.

Advertências

Existe uma acentuada correlação entre o tratamento com calcitriol e o desenvolvimento de hipercalcemia. Em estudos realizados em pacientes com osteodistrofia urêmica, observou-se hipercalcemia em até 40% dos pacientes tratados com calcitriol. Um súbito aumento na ingestão de cálcio como resultado de alterações na dieta (por exemplo, consumo elevado de laticínios) ou ingestão não controlada de preparações à base de cálcio, pode levar à hipercalcemia. É absolutamente necessário, portanto, que os pacientes sigam rigorosamente as recomendações do médico sobre a dieta, fato que os familiares também devem ter conhecimento e que sejam instruídos sobre como reconhecer os sintomas de hipercalcemia.
Pacientes imobilizados, por exemplo, aqueles submetidos à cirurgia, estão particularmente expostos ao risco de hipercalcemia.
O calcitriol aumenta as concentrações séricas de fosfatos inorgânicos. Embora isso seja desejável em pacientes com hipofosfatemia, recomenda-se cautela em pacientes com insuficiência renal devido ao risco de calcificação ectópica. Em tais casos, a concentração sérica de fosfato deve ser mantida dentro dos níveis normais (2 – 5 mg/100 mL ou 0,65 – 1,62 mmol/L) pela administração oral de agentes quelantes de fosfato e dieta pobre em fosfatos.
É recomendado que o produto das concentrações séricas de cálcio versus fosfato (Ca x P) não exceda 70 mg2/dL2.
Os pacientes com raquitismo resistente à vitamina D (hipofosfatemia familiar) que estejam sendo tratados com Rocaltrol devem manter o tratamento com fosfatos por via oral. No entanto, deve-se levar em consideração que o Rocaltrol® pode estimular a absorção intestinal de fosfatos, alterando a suplementação necessária de fosfato.
Sendo o calcitriol o principal metabólito de vitamina D, outras medicações a base dessa vitamina não devem ser administradas concomitantemente a Rocaltrol®, com o objetivo de se prevenir hipervitaminose D.
Caso o paciente esteja recebendo ergocalciferol (vitamina D2) e mude para calcitriol, podem transcorrer vários meses para que a concentração de ergocalciferol na corrente sanguínea retorne aos valores normais.
Os pacientes com função renal normal tratados com Rocaltrol® devem ingerir quantidades adequadas de líquido para evitar a desidratação.

Comprometimento da fertilidade
Estudos de toxicidade reprodutiva em ratos indicaram que doses orais de até 300 ng/kg/dia (trinta vezes a dose humana usual) não afetam negativamente a reprodução. Em coelhos, foram observadas anomalias fetais múltiplas em duas ninhadas com dose oral tóxica materna de 300 ng/kg/dia e em uma ninhada com 80 ng/kg/dia, mas não com 20 ng/kg/dia (duas vezes a dose humana habitual). Embora não haja diferenças estatísticas significativas entre o grupo tratado e o controle em números de ninhadas ou fetos com anormalidades, a possibilidade desses achados estarem relacionados à administração de calcitriol não pode ser descartada.

Testes laboratoriais
Os exames laboratoriais regulares que são necessários incluem determinações séricas de cálcio, fósforo, magnésio e fosfatase alcalina e dosagem do teor de cálcio e fosfato na urina de 24 horas.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas
Com base no perfil farmacodinâmico dos eventos adversos relatados, Rocaltrol® pode ser considerado seguro ou improvável em prejudicar tais atividades.

Gravidez e lactação
Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Estenose aórtica supravalvar foi produzida em fetos de coelhos por doses orais de vitamina D próximas da dose letal administradas em coelhas grávidas. Não há nenhuma evidência para sugerir que a vitamina D é teratogênica em seres humanos, mesmo em doses muito elevadas. Rocaltrol® só deve ser administrado a mulheres grávidas se os benefícios potenciais superarem os riscos potenciais para o feto.
Deve-se assumir que calcitriol exógeno passe para o leite materno. Tendo em vista o potencial de hipercalcemia na mãe e a possibilidade de reações adversas no lactente, mães podem amamentar durante o tratamento com Rocaltrol® desde que os níveis plasmáticos de cálcio na mãe e no lactente sejam monitorados.

Segurança pré-clínica
Estudos de toxicidade subcrônica em ratos e cães indicam que calcitriol em uma dose oral de 20 ng/kg/dia (duas vezes a dose humana usual) por até seis meses causou nenhuma ou mínimas reações adversas. Uma dose de 80 ng/kg/dia (oito vezes a dose humana usual) por até seis meses produziu reações adversas moderadas. As alterações observadas parecem ser resultantes principalmente de hipercalcemia prolongada.
Até o momento, não há informações de que calcitriol possa causar doping.

Interações medicamentosas de ROCALTROL

Devem-se observar estritamente as recomendações médicas sobre a dieta, principalmente no que diz respeito à ingestão suplementar de cálcio, e que o paciente se abstenha de ingerir por sua própria conta preparados contendo cálcio.
O tratamento concomitante com um diurético tiazídico aumenta o risco de hipercalcemia.
A dose de calcitriol deve ser cuidadosamente determinada em pacientes sob tratamento com digitálicos uma vez que, em tais pacientes, a hipercalcemia pode precipitar arritmias cardíacas.
Existe uma relação de antagonismo funcional entre os análogos da vitamina D, que promovem absorção de cálcio e os corticosteroides, que a inibem.
Os medicamentos que contém magnésio (por exemplo, os antiácidos) não devem ser administrados junto com o Rocaltrol®aos pacientes submetidos à diálise crônica, já que poderão causar hipermagnesemia.
Uma vez que Rocaltrol® interfere no transporte de fosfatos no intestino, rins e ossos, as doses dos produtos quelantes de fosfatos devem ser ajustadas de acordo com a concentração sérica de fosfatos (níveis normais: 2 – 5 mg/100 mL ou 0,65 – 1,62 mmol/L).
Pacientes com raquitismo resistente à vitamina D (hipofosfatemia familiar) devem continuar sua terapia com fosfato oral. No entanto, , a necessidade de modificação na suplementação de fosfato deve ser considerada devido a um possível estimulo na absorção intestinal de fosfato pelo calcitriol.
Sequestradores de ácidos biliares, incluindo colestiramina e sevelamer podem reduzir a absorção intestinal das vitaminas lipossolúveis e, portanto, alterar a absorção intestinal de calcitriol.

Reações adversas / efeitos colaterais de ROCALTROL

As reações adversas listadas abaixo refletem a experiência dos estudos investigacionais e de pós-comercialização de Rocaltrol®:
A reação adversa mais comumente reportada foi hipercalcemia.

Uma vez que Rocaltrol® exerce atividade de vitamina D, as reações adversas que podem ocorrer são semelhantes as que ocorrem quando há uma administração excessiva de vitamina D, tais como, síndrome de hipercalcemia ou intoxicação por cálcio, dependendo da gravidade e duração da hipercalcemia. Sintomas agudos ocasionais incluem diminuição de apetite, dor de cabeça, náusea, vômito, dor abdominal, dor abdominal superior eobstipação.
As investigações farmacocinéticas têm demonstrado que, em virtude da curta meia-vida biológica do calcitriol, elevadas concentrações séricas de cálcio são normalizadas poucos dias após a suspensão da medicação, isto é, mais rapidamente do que após tratamento com preparados contendo vitamina D3.
Efeitos crônicos podem incluir fraqueza muscular, perda de peso, alteração sensorial, febre, sede, polidipsia, poliúria, desidratação, apatia, retardo do crescimento e infecções do trato urinário.
A concomitância de hipercalcemia e hiperfosfatemia (> 6 mg/100 mL ou > 1,9 mmol/L) pode acarretar calcinose, visível radiograficamente.
Reações de hipersensibilidade como rash, eritema, prurido, e urticária podem ocorrer em indivíduos suscetíveis.

Pós-comercialização
A incidência de efeitos adversos relatados com o uso clínico de Rocaltrol® durante um período de 15 anos, em todas as indicações terapêuticas, é muito baixa, incluindo a hipercalcemia, que ocorreu a uma razão de 0,001% ou menos.

Anormalidades laboratoriais
Nos pacientes com função renal normal, a hipercalcemia crônica pode estar associada a um aumento da creatinina sérica.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

ROCALTROL – Posologia

Este medicamento deve ser administrado por via oral, com um pouco de líquido, de preferência pela manhã.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Esquema posológico geral
A dose diária recomendada de Rocaltrol® deve ser cuidadosamente determinada em função da concentração sérica de cálcio de cada paciente. O tratamento com Rocaltrol® deve ser iniciado sempre com as doses mais baixas possíveis, aumentando-as somente com rigoroso controle do cálcio sérico.
Durante a fase de normalização do tratamento com Rocaltrol®, as concentrações séricas de cálcio devem ser verificadas ao menos duas vezes por semana.
Uma vez determinada a dosagem ideal de Rocaltrol®, deverão ser controladas mensalmente as concentrações séricas de cálcio (ou como abaixo especificado para as indicações individuais). Amostras para análise sérica de cálcio deverão ser coletadas sem auxílio de torniquete. Logo que essas concentrações se situem em 1 mg/100 mL (250 mol/L) acima do normal (9 – 11 mg/100 mL ou 2250 – 2750 mol/L), ou a creatinina sérica aumente para > 120 mol/L, o tratamento deve ser imediatamente interrompido até que seja alcançada a normocalcemia.
Durante os períodos de hipercalcemia, deve-se medir diariamente as concentrações séricas de cálcio e fosfatos. Após a normalização dos valores, poder-se-á continuar com a administração de Rocaltrol®, porém numa dose diária inferior em 0,25 mcg à dose precedente.
Deve-se calcular a ingestão diária aproximada de cálcio com a dieta e, se necessário, ajustar o aporte.
O aporte adequado de cálcio – mas não excessivo – no início do tratamento é um requisito indispensável para uma melhor eficácia de Rocaltrol®. Caso haja necessidade, deve-se prescrever cálcio suplementar.
Graças à melhor absorção gastrintestinal de cálcio com o uso de Rocaltrol®, pode-se reduzir o aporte de cálcio em alguns pacientes. Naqueles com propensão a hipercalcemia, doses baixas de cálcio ou a interrupção da suplementação são suficientes.

Esquemas posológicos especiais Osteoporose
A dose recomendada de Rocaltrol® é de 0,25 mcg duas vezes ao dia. As concentrações séricas de cálcio e de creatinina devem ser determinadas a cada quatro semanas, três meses, seis meses e posteriormente em intervalos de seis meses.

Osteodistrofia renal (pacientes em diálise)
A dose inicial é de 0,25 mcg. Para os pacientes normocálcicos ou com hipocalcemia leve, são suficientes 0,25 mcg a cada dois dias. Caso não seja observada uma resposta satisfatória dos parâmetros bioquímicos e manifestações clínicas da doença, no prazo de duas a quatro semanas, poder-se-á elevar a posologia em 0,25 mcg diários a intervalos de duas a quatro semanas. Durante este período, devem ser determinadas as concentrações séricas de cálcio pelo menos duas vezes por semana. A maioria dos pacientes responde a uma dose de 0,5 a 1,0 mcg diários.
Uma pulsoterapia com dose inicial de 0,1 mcg/kg/semana, dividida em duas ou três doses iguais administradas a noite, foi efetiva em pacientes refratários a terapia contínua. A dosagem máxima total acumulativa de 12 mcg por semana não deve ser excedida.

Hipoparatireoidismo e raquitismo
A dose inicial recomendada de Rocaltrol® é de 0,25 mcg/dia, administrada pela manhã. Caso não se observe uma resposta satisfatória nos parâmetros bioquímicos e manifestações clínicas da doença, a dose pode ser aumentada em intervalos de duas a quatro semanas. Durante este período as concentrações séricas de cálcio devem ser determinadas pelo menos duas vezes por semana.
Se ocorrer hipercalcemia, Rocaltrol® deve ser imediatamente descontinuado até resultados normocalcêmicos. Deve-se ter cuidado também em diminuir a ingestão de cálcio através da dieta.
Má absorção foi ocasionalmente notada em pacientes com hipoparatireoidismo, com isso, doses maiores de Rocaltrol®podem ser necessárias.
Se o profissional de saúde decidir administrar Rocaltrol® a mulheres grávidas com hipoparatireoidismo, um aumento na dose pode ser necessário durante a segunda metade da gestação, com redução de dose pós-parto ou durante lactação.

Idosos
Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos. Deve-se, no entanto, observar as recomendações quanto ao controle das concentrações séricas de cálcio e de creatinina.

Pacientes pediátricos
A segurança e eficácia de Rocaltrol® em crianças não foram suficientemente investigadas para permitir recomendações de dosagem.

Super dosagem

Tratamento de hipercalcemia assintomática: uma vez que o calcitriol é um derivado da vitamina D, os sintomas de superdosagem são os mesmos que os dessa vitamina (anorexia, cefaleia, vômito e obstipação). A ingestão de altas doses de cálcio e fosfatos junto com Rocaltrol® pode dar origem a sintomas semelhantes. Uma concentração elevada de cálcio no paciente submetido à diálise pode contribuir para uma hipercalcemia.

Sintomas crônicos: distrofia (fraqueza, perda de peso), alteração sensorial, febre associada à sede, poliúria, desidratação, apatia, interrupção do crescimento e infecções do trato urinário. Ocorre calcificação metastática do córtex renal, miocárdio, pulmões e pâncreas associada à hipercalcemia.

Superdosagem acidental: lavagem gástrica imediata ou indução de vômitos para impedir uma maior absorção e administração de óleo mineral para favorecer a eliminação fecal podem ser adotados. É aconselhável efetuar repetidas determinações do cálcio sérico. Caso persista a hipercalcemia sérica, poderá proceder-se à administração de fosfatos e corticosteroides e medidas para induzir uma diurese forçada adequada.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Caracteristicas farmalogicas

Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
Calcitriol é a mais ativa forma conhecida da vitamina D3 em estimular o transporte de cálcio no intestino. Os efeitos biológicos de calcitriol são mediados pelo receptor de vitamina D, um receptor hormonal nuclear expresso na maioria dos tipos de células e que funciona como um fator de transcrição ativado por ligante que se fixa em locais específicos do DNA modificando a expressão de genes alvos.
Os dois locais de ação conhecidos de calcitriol são intestino e ossos.
Um receptor-proteico ligante de calcitriol parece existir na mucosa do intestino humano. Evidências adicionais sugerem que calcitriol também aja nos rins e nas glândulas paratireóides. Em ratos urêmicos agudos foi demonstrado que calcitriol estimula a absorção de cálcio no intestino.
Os rins de pacientes urêmicos não sintetizam adequadamente calcitriol, o hormônio ativo formado a partir do seu precursor de vitamina D. Hipocalcemia resultante e hiperparatireoidismo secundário são as maiores causas da doença metabólica óssea associada à insuficiência renal. No entanto, outras substâncias tóxicas ósseas que se acumulam na uremia (por exemplo, o alumínio) podem também contribuir.
O efeito benéfico de Rocaltrol® na osteodistrofia renal parece ser resultado da correção da hipocalcemia e do hiperparatireoidismo secundário. É incerto que Rocaltrol® produza outros efeitos benéficos independentes.

Propriedades farmacocinéticas Absorção
Após administração de uma dose oral única de 0,25 a 1,0 mcg, concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de duas a seis horas.

Distribuição
Durante a passagem pela corrente sanguínea, o calcitriol e outros metabólitos da vitamina D ligam-se a proteínas plasmáticas específicas.

Metabolismo
Calcitriol é hidroxilado e oxidado nos rins e no fígado por uma isoenzima específica citocromo P450: CYP24A1. Diversos metabólitos com diferentes graus de atividade da vitamina D foram identificados.

Eliminação
A meia-vida de eliminação de calcitriol no plasma varia entre cinco a oito horas. A cinética de eliminação do calcitriol permanece linear até a dose de 96 mcg em um intervalo de dose amplo. O efeito farmacológico de uma dose única de calcitriol dura pelo menos quatro dias. O calcitriol é excretado pela bile e pode ser submetido à circulação entero- hepática.

Farmacocinética em situações clínicas especiais
Em pacientes com síndrome nefrótica ou que fazem hemodiálise, as concentrações séricas de calcitriol estavam reduzidas e o tempo para o aparecimento de picos de concentração prolongados.

Resultados de eficacia

O calcitriol é um dos principais metabólitos ativos da vitamina D31,2,3,10,11,12,13,14. Normalmente é produzido pelos rins a partir de seu precursor, o 25-hidroxicolecalciferol (25-HCC). Sua produção fisiológica diária é, em geral, de 0,5 a 1,0 mcg e durante os períodos de maior atividade osteogênica (por exemplo: crescimento15 ou gravidez16) essa produção aumenta. O calcitriol promove a absorção intestinal do cálcio e regula a mineralização óssea17,18. O efeito farmacológico de uma dose única de calcitriol dura de três a cinco dias19.
O papel decisivo do calcitriol na regulação da homeostasia cálcica20, que inclui efeito estimulante sobre a atividade osteoblástica no esqueleto21,22, propicia uma sólida base farmacológica para seus efeitos terapêuticos na osteoporose3,4.
Nos pacientes que apresentam acentuada insuficiência renal, a síntese endógena do calcitriol está diminuída ou até mesmo completamente ausente. Esta deficiência exerce um papel decisivo na gênese da osteodistrofia renal23,24,25.
Nos pacientes com osteodistrofia renal, a administração oral de Rocaltrol® normaliza a reduzida absorção intestinal do cálcio5,10,15,26,27,28, a hipocalcemia10,15,26,27,28 e os níveis séricos elevados de fosfatase alcalina e hormônio paratireoideano6,7,10,26. Da mesma forma, promove alívio da dor óssea e muscular29,30,31,32 e corrige as alterações
histológicas da osteíte fibrosa e outros distúrbios da mineralização33.
O Rocaltrol® reduz a hipocalcemia e seus sintomas clínicos34 nos pacientes com hipoparatireoidismo pós-operatório, idiopático8 ou pseudohipoparatireoidismo9.
Nos pacientes com raquitismo dependente da vitamina D, as concentrações séricas de calcitriol são baixas ou nulas. Devido à insuficiente produção renal de calcitriol, o tratamento com Rocaltrol® tem caráter substitutivo10.
Nos pacientes que sofrem de raquitismo resistente à vitamina D e hipofosfatemia nos quais as concentrações
plasmáticas de calcitriol estão reduzidas, o tratamento com Rocaltrol® reduz a eliminação tubular de fosfatos e, em conjunto com tratamento concomitante com fosfato, normaliza o desenvolvimento ósseo35,36,37.
O tratamento com Rocaltrol® tem demonstrado bons resultados nos pacientes com raquitismo de diferentes tipos, por exemplo, associado à hepatite neonatal, atresia biliar, cistinose ou uma carência alimentar de cálcio e vitamina D.

Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Informação não disponível para esta bula.

Armazenagem

Rocaltrol® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade
Este medicamento possui prazo de validade de 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Rocaltrol® é uma cápsula oval com uma de suas metades de coloração laranja amarronzada a laranja avermelhada opaca e a outra metade de coloração branca a amarelo acinzentada ou laranja acinzentada opaca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Descarte de medicamentos não utilizados e/ou com data de validade vencida
O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser minimizado. Os medicamentos não devem ser descartados no esgoto, e o descarte em lixo doméstico deve ser evitado. Utilize o sistema de coleta local estabelecido, se disponível.

Dizeres legais

MS-1.0100.0073
Farm. Resp.: Tatiana Tsiomis Díaz – CRF-RJ n° 6942

Fabricado para F. Hoffmann-La Roche Ltd., Basileia, Suíça por Catalent Germany Eberbach GmbH, Eberbach – Alemanha

Registrado, importado, embalado e distribuído por:
Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.
Est. dos Bandeirantes, 2020
CEP 22775-109- Rio de Janeiro – RJ
CNPJ 33.009.945/0023-39
Indústria Brasileira

ROCALTROL – Bula para o paciente

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Rocaltrol® é indicado para:
Osteoporose (enfraquecimento do osso);
Osteodistrofia renal (distúrbio relacionado à nutrição dos ossos) em pacientes com insuficiência renal crônica, em especial aqueles submetidos à hemodiálise;
Hipoparatireoidismo (deficiência na produção de hormônio pela glândula paratireoide) pós-operatório;
Hipoparatireoidismo idiopático (deficiência na produção de hormônio pela glândula paratireoide de origem desconhecida);
Pseudo-hipoparatireoidismo (condição caracterizada por diminuição de cálcio no sangue mas com concentrações normais do paratormônio);
Raquitismo dependente de vitamina D (má calcificação do osso devida à falta de vitamina D);
Raquitismo hipofosfatêmico resistente à vitamina D (má calcificação do osso devida a um distúrbio no metabolismo do fósforo).

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O calcitriol promove a absorção intestinal do cálcio e regula a formação óssea. O efeito de uma dose única de calcitriol dura de três a cinco dias.

3.QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você não deverá tomar Rocaltrol® se for alérgico ao calcitriol, a qualquer substância contida na fórmula ou a medicamentos da mesma classe terapêutica.
Você não deverá tomar Rocaltrol® em caso de doença associada com hipercalcemia (aumento da concentração de cálcio no sangue).
Você não deverá tomar Rocaltrol® se houver sinais de excesso de vitamina D.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Existe uma acentuada correlação entre o tratamento com calcitriol e o desenvolvimento de hipercalcemia. Um súbito aumento na ingestão de cálcio como resultado de alterações na dieta (por exemplo, consumo elevado de laticínios) ou a ingestão não controlada de preparações à base de cálcio pode levar à hipercalcemia. Portanto, é absolutamente necessário que você siga rigorosamente as recomendações do seu médico sobre a sua dieta, fato que os seus familiares também devem ter conhecimento e devem ser instruídos sobre como reconhecer os sintomas da hipercalcemia (náusea, vômito, sede aumentada, urina aumentada, entre outros).
Se você apresenta problemas no funcionamento dos rins, seu médico poderá administrar a você agentes quelantes de fosfato e recomendar uma dieta pobre em fosfato para prevenir elevação da concentração de fosfato no seu sangue e risco de calcificação em locais não usuais.
Pacientes imobilizados, por exemplo, por ter sofrido uma cirurgia, estarão particularmente expostos ao risco de desenvolver hipercalcemia.
Se você tem raquitismo resistente à vitamina D (hipofosfatemia familiar – baixa concentração de fosfato hereditária) você deve prosseguir seu tratamento com fosfatos por via oral normalmente. No entanto, deve-se levar em consideração que Rocaltrol® pode estimular a absorção intestinal de fosfatos, alterando a suplementação necessária de fosfato.
Como o calcitriol é a principal substância resultante da utilização da vitamina D pelo organismo, outras medicações a base dessa vitamina não devem ser administradas juntamente com Rocaltrol® com o objetivo de prevenir uma intoxicação pela vitamina D.
Caso você esteja recebendo ergocalciferol (vitamina D2) e mude para calcitriol, podem transcorrer vários meses para que a concentração de ergocalciferol no sangue retorne aos valores normais.
Se você tem função renal normal, durante o tratamento com Rocaltrol® você deve ingerir quantidades adequadas de líquido para evitar a desidratação.

Comprometimento da fertilidade
Estudos de toxicidade reprodutiva em ratos indicaram que doses orais até trinta vezes a dose humana usual não afetam negativamente a reprodução. Em coelhos, foram observadas anomalias fetais múltiplas em duas ninhadas com dose oral tóxica materna de 300 ng/kg/dia (trinta vezes a dose humana habitual) e em uma ninhada com 80 ng/kg/dia, mas não com 20 ng/kg/dia (duas vezes a dose humana habitual). Embora não haja diferenças estatísticas significativas entre o grupo tratado e o controle em números de ninhadas ou fetos com anormalidades, a possibilidade desses achados estarem relacionados à administração de calcitriol não pode ser descartada.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas
Rocaltrol® pode ser considerado seguro ou improvável em prejudicar tais atividades.
Até o momento, não há informações de que calcitriol possa causar doping. Em caso de dúvida, consulte o seu médico.

Gravidez e amamentação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término, bem como se estiver amamentando. Seu médico deve orientá-la quando ao uso de Rocaltrol® durante a amamentação, pois o calcitriol ingerido na forma de medicamento pode passar para o leite materno.

Segurança pré-clínica
Estudos de toxicidade em ratos e cães indicam que calcitriol em uma dose oral duas vezes a dose humana usual por até seis meses causou nenhuma ou mínimas reações adversas. Uma dose oito vezes a dose humana usual por até seis meses produziu reações adversas moderadas. As alterações observadas parecem ser resultado de hipercalcemia prolongada.

Interações medicamentosas
Você deve seguir as recomendações médicas sobre a dieta, principalmente no que diz respeito à ingestão suplementar de cálcio.
O tratamento juntamente com um diurético tiazídico (da classe da clortalidona ou da hidroclortiazida), aumenta o risco de hipercalcemia.
Se você está sob tratamento com digitálicos (medicamentos para o coração da classe da digoxina), o seu médico determinará cuidadosamente a dose de calcitriol para você, pois a hipercalcemia pode causar arritmias cardíacas (alteração no ritmo dos batimentos cardíacos).
Existe uma relação de efeito contrário entre os análogos da vitamina D como o Rocaltrol®, que promovem a absorção de cálcio, e os corticosteróides, que a inibem.
Se você é um paciente que precisa de diálise crônica, você deve evitar tomar medicamentos que contenham magnésio (por exemplo, os antiácidos) junto com Rocaltrol®, pois isso poderá causar hipermagnesemia (aumento da concentração de magnésio no sangue).
Uma vez que Rocaltrol® também interfere no transporte de fosfatos no intestino, rins e ossos, as doses dos medicamentos que se ligam aos fosfatos deverão ser ajustadas em conformidade com a concentração de fosfato no sangue.
Sequestradores de ácidos biliares, incluindo colestiramina e sevelamer, podem reduzir a absorção intestinal das vitaminas A, D, E e K e, portanto, alterar a absorção intestinal de calcitriol.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Você deve conservar Rocaltrol® em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C) e protegê-lo da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Rocaltrol® é uma cápsula oval com uma de suas metades de coloração laranja amarronzada a laranja avermelhada opaca e a outra metade de coloração branca a amarelo acinzentada ou laranja acinzentada opaca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Descarte de medicamentos não utilizados e/ou com data de validade vencida
O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser minimizado. Os medicamentos não devem ser descartados no esgoto, e o descarte em lixo doméstico deve ser evitado. Utilize o sistema de coleta local estabelecido, se disponível.

6.COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
As cápsulas devem ser tomadas por via oral, com um pouco de líquido, de preferência pela manhã, ou a critério de seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
O Rocaltrol® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico se:
Estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria;
Estiver grávida ou deseja engravidar e se planeja amamentar o seu bebê;
Sentir falta de apetite, dor de cabeça, vômitos, cansaço, perda de peso ou outros sintomas diferentes dos habituais;
Estiver fazendo uso de preparados que contenham cálcio em sua fórmula;
Observe obrigatoriamente as recomendações de seu médico, principalmente no que diz respeito à dieta prescrita.

Cuidados de administração
Somente o médico sabe a dose ideal de Rocaltrol® para o seu caso. Não mude as doses por sua conta.

Esquema geral de doses
A dose diária recomendada de Rocaltrol® será cuidadosamente determinada por um médico em função da concentração de cálcio no sangue de cada paciente.
O tratamento com Rocaltrol® deve ser iniciado sempre com as doses mais baixas possíveis, aumentando-as somente com rigoroso controle da concentração de cálcio no sangue.
Uma vez determinada a dose ideal de Rocaltrol®, os níveis de cálcio nos sangue deverão ser controlados mensalmente. Caso haja necessidade, seu médico poderá prescrever cálcio suplementar.
Esquemas especiais de doses

Osteoporose
A dose recomendada de Rocaltrol® é de 0,25 mcg duas vezes ao dia.
Osteodistrofia renal (pacientes em diálise)
A dose inicial é de 0,25 mcg. Para os pacientes normocálcicos (com níveis normais de cálcio) ou com hipocalcemia leve, são suficientes 0,25 mcg a cada dois dias. Caso não seja observada uma resposta satisfatória no prazo de duas a quatro semanas, poder-se-á elevar a posologia em 0,25 mcg diários a intervalos de duas a quatro semanas. Durante este período, seu médico poderá solicitar exames de sangue pelo menos duas vezes por semana para dosar as concentrações de cálcio. A maioria dos pacientes responde a uma dose de 0,5 a 1,0 mcg diários.

Hipoparatireoidismo e raquitismo
A dose inicial recomendada de Rocaltrol® é de 0,25 mcg/dia, administrada pela manhã. Caso não se observe uma resposta satisfatória, a dose pode ser aumentada em intervalos de duas a quatro semanas. Durante este período seu médico poderá solicitar exames de sangue pelo menos duas vezes por semana para dosar as concentrações de cálcio.
Se ocorrer hipercalcemia, Rocaltrol® deve ser imediatamente descontinuado até resultados normocalcêmicos. Deve-se ter cuidado também em diminuir a ingestão de cálcio através da dieta.
Má absorção foi ocasionalmente notada em pacientes com hipoparatireoidismo, com isso, doses maiores de Rocaltrol podem ser necessárias.
Se o profissional de saúde decidir administrar Rocaltrol® a mulheres grávidas com hipoparatireoidismo, um aumento na dose pode ser necessário durante a segunda metade da gestação, com redução de dose pós-parto ou durante lactação.

Idosos
Não é necessário ajuste de doses para pacientes idosos.

Pacientes pediátricos
A segurança e eficácia de Rocaltrol® em crianças não foram suficientemente investigadas para permitir recomendações de dosagem.

Interrupção do tratamento
Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento com Rocaltrol®.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Quando houver esquecimento de uma ou mais doses, deve-se continuar o uso conforme prescrito, sem ingestão de dose dobrada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.


8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
A reação adversa mais comumente reportada foi hipercalcemia.

Uma vez que Rocaltrol® exerce atividade de vitamina D, as reações adversas que podem ocorrer são semelhantes as que ocorrem quando há uma administração excessiva de vitamina D, tais como síndrome de hipercalcemia ou intoxicação por cálcio, dependendo da gravidade e duração da hipercalcemia. Sintomas agudos ocasionais incluem diminuição de apetite, dor de cabeça, náusea, vômito, dor abdominal, dor na parte superior do abdômen e prisão de ventre.
A ocorrência de hipercalcemia e de hiperfasfatemia (alta concentração de fosfato no sangue) ao mesmo tempo pode acarretar calcificação dos tecidos moles.
As pesquisas têm demonstrado que, devido ao curto período de tempo que o calcitriol age no organismo, os níveis de cálcio elevados no sangue são normalizados poucos dias após a suspensão da medicação, isto é, mais rapidamente do que após tratamento com preparados contendo vitamina D3.
Efeitos crônicos podem incluir fraqueza muscular, perda de peso, alteração sensorial, febre, sede, polidipsia (sede aumentada), poliúria (aumento do volume urinário), desidratação, apatia, retardo do crescimento e infecções do trato urinário.
Reações alérgicas com rash (manchas na pele), eritema (vermelhidão na pele), prurido (coceira), e urticária (vergões vermelhos na pele) podem ocorrer em indivíduos sensíveis a essa substância.

Pós-comercialização
A ocorrência de reações adversas relatadas com o uso de Rocaltrol® durante um período de 15 anos, em todas as indicações, é muito baixa, incluindo a hipercalcemia, que ocorreu em menos de um paciente a cada 100.000 pessoas.

Anormalidades laboratoriais
Nos pacientes com função renal normal, a hipercalcemia crônica pode estar associada a um aumento da creatinina sanguinea.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Tratamento de hipercalcemia sem sintomas: uma vez que o calcitriol é um derivado da vitamina D, os sintomas de superdosagem são os mesmos causados por essa vitamina (diminuição ou perda de apetite, dor de cabeça, vômito e prisão de ventre). A ingestão de altas doses de cálcio e fosfatos junto com Rocaltrol® pode dar origem a sintomas semelhantes. Uma concentração elevada de cálcio no paciente submetido à diálise pode contribuir para uma hipercalcemia.
Sintomas crônicos: distrofia (fraqueza, perda de peso), alteração sensorial, febre associada à sede, poliúria (aumento do volume urinário), desidratação, apatia, interrupção do crescimento e infecções do trato urinário. Ocorre calcificação anormal dos rins, do músculo do coração, dos pulmões e do pâncreas associada a hipercalcemia.

Superdosagem acidental: lavagem gástrica imediata ou indução de vômitos para impedir uma maior absorção e administração de óleo mineral para favorecer a eliminação fecal podem ser adotados. É aconselhável efetuar repetidas determinações do cálcio no sangue. Caso persista a hipercalcemia, poderá proceder-se à administração de fosfatos e corticosteroides e fazer com que a pessoa aumente seu volume urinário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Data da bula

13/02/2017