cada caixa contém: 1 frasco de dose única contendo 7,5 mg de substância ativa para administração intramuscular, 1 ampola de diluente com 1,5 ml, 1 seringa e 2 agulhas. cada frasco de dose única para administraçãointramuscular contém: acetato de leuprolide 7,5 mg; excipientes q.s.p. Cada ml de diluente contém: carboximetilcelulose 5,0 mg; D-manitol 50,0 mg; polissorbato 80 1,0 mg; água para injeção q.s.p. 1,0 ml.
tratamento paliativo da neoplasia avançada da próstata, oferecendo uma alternativa no seu tratamento quando igualmente a orquiectomia ou estrogenioterapia não forem indicadas ou aceitáveis para o paciente. Nos estudos clínicos realizados, a segurança ou a eficácia do Lupron Depot 7,5 mg não diferem daquelas obtidas com o uso diário de injeção subcutânea.
mulheres grávidas ou que se tornem grávidas durante o tratamento; e contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao acetato de leuprolide ou a nonapeptídeos similares. Casos isolados de anafilaxia têm sido relatados. - Advertências: durante a fase inicial da terapêutica, os esteróides sexuais aumentam acima dos valores basais devido ao efeito fisiológico da droga. Portanto, um aumento nos sinais e sintomas clínicos pode ser observado durante os dias iniciais da terapêutica que porém, desaparecerá com a terapêutica continuada em doses adequadas. Casos isolados de piora dos sinais e sintomas durante as primeiras semanas de tratamento foram relatados com os análogos do LH-RH. A piora dos sintomas pode contribuir para o aparecimento de complicações fatais. Nos pacientes sob risco, deve-se iniciar a terapêutica com o Lupron Injetável (apresentação para uso subcutâneo diário) nas primeiras duas semanas para facilitar a interrupção do tratamento, caso isso seja necessário.
pacientes com lesões vertebrais metastáticas e/ou obstrução do trato urinário devem ser observados atentamente nas primeiras semanas de tratamento. Carcinogênese, mutagênese, prejuízo da fertilidade, teratogênese: pacientes foram tratados com leuprolide durante mais de 3 anos com doses tão altas quanto 10 mg/dia e por 2 anos com doses tão altas quanto 20 mg/dia. Sinais clínicos de anormalidades pituitárias não foram observados em qualquer desses pacientes. Estudos de mutagenicidade têm sido realizados com leuprolide em sistemas de bactérias e de mamíferos. Tais estudos não mostraram evidências de um potencial mutagênico para esse fármaco. Estudos clínicos e farmacológicos com análogo similar ao acetato de leuprolide têm mostrado completa reversão da supressão da fertilidade quando a droga é interrompida após administração contínua por períodos de até 20 semanas. Contudo, nenhum estudo clínico tem sido conduzido com acetato de leuprolide para avaliar a reversibilidade da supressão da fertilidade. Os efeitos sobre a mortalidade fetal são conseqüências lógicas das alterações nos níveis hormonais causadas por essa droga. Por essa razão existe a possibilidade da ocorrência de um aborto espontâneo, se a droga é administrada durante a gravidez.
até o momento não foram relatadas interações de outros fármacos com acetato de leuprolide.
na maioria dos pacientes, níveis de testosterona aumentaram acima dos valores basais durante a primeira semana, diminuindo depois disso a níveis basais ou inferiores no final da segunda semana de tratamento. Esse aumento transitório nos níveis hormonais foi ocasionalmente associado com uma piora temporária dos sinais e sintomas. Atenção especial deve ser dedicada aos pacientes com metástases vertebrais e/ou obstrução urinária ou hematúria, pois um potencial agravamento dos sinais e sintomas no início do tratamento, pode acarretar problemas neurológicos, tais como, fraqueza temporária e/ou parestesia dos membros inferiores ou piora dos sintomas urinários. Cardiovasculares: edema. Gastrintestinais: náuseas/vômitos. Endócrinas: diminuição do tamanho testicular; fogachos/sudorese; impotência. Neurológicas (S.N.C. e S.N.P.): dor em geral. Respiratorias: dispnéia. Diversas: astenia. Anormalidades laboratoriais: S.G.O.T. (> 2N); L.D.H. (> 2 N); fosfatase alcalina (> 1,5 N). Sistema cardiovascular: angina, arritmia cardíaca. Sistema gastrintestinal: constipação, boca seca, apetite aumentado, flatulência, anorexia, diarréia. Sistema endócrino: ginecomastia, diminuição na libido, dor na mama; sistema musculoesquelético: dor óssea, mialgia, hipertonia; sistema nervoso central/periférico: nervosismo, parestesia, insônia. Sistema respiratório: hemoptise; sistema tegumentar: dermatite, reações locais da pele, crescimento de pêlos, desordens da unha; sistema urogenital: disúria, polaciúria, urgência urinária, dor testicular. Miscelânea: diabetes, febre, calafrios, nódulo duro na orofaringe, cálcio aumentado, ganho ou perda de peso, ácido úrico aumentado, desordens no paladar, gripe, odor vaginal. Em outros ensaios clínicos envolvendo o tratamento de pacientes com adenocarcinoma prostático e puberdade precoce e durante a farmacovigilância pós-comercialização, as seguintes reações adversas foram relatadas ter uma possível, provável ou desconhecida relação com o Lupron de acordo com a descrição do médico assistente (frequentemente, é dificil estabelecer uma causalidade em pacientes com adenocarcinoma de próstata. As reações consideradas não relacionadas com a droga foram excluídas). Sistema cardiovascular: insuficiência cardíaca congestiva, alterações eletrocardiográficas, sopros, flebites/trombose, angina, arritmias cardíacas, infarto do miocárdio, embolia pulmonar, hipotensão e hipertensão arterial, acidente vascular cerebral. Sistema gastrintestinal: anorexia, constipação, disfagia, sangramento gastrintestinal, distúrbios gastrintestinais, úlcera péptica, pólipos retais, disfunção hepática. Sistema endócrino: diminuição do tamanho dos testículos, ginecomastia/sensibilidade das mamas, impotência, aumento da libido, aumento da tireóide. Sistema hematológico: anemia, leucopenia, hemoptise. Sistema musculoesquelético: dor óssea ou articular, espondilite anquilosante, fibrose pélvica. Sistema nervoso central/periférico: tonteira, delírio, desordens do sono, ansiedade, visão borrada, letargia, cefaléia, modificações no humor, nervosismo, desordens do paladar, alterações da memória, torpor, neuropatia periférica, sincope, desordens auditivas, fratura de coluna vertebral/paralisia. Sistema respiratório: dispnéia, congestão dos seios paranasais, tosse, atrito pleural, pneumonia, fibrose pulmonar, infiltrado pulmonar; sistema tegumentar: dermatite, carcinoma da pele/ouvido, pele seca, equimose, perda de pelos, prurido, pigmentação da pele; sistema urogenital: polaciúria/urgência, hematúria, infecção do trato urinário, espasmos vesicais, disúria, incontinência urinária, dor testicular, obstrução urinária, edema do pênis, dor prostática. Miscelânea: diabetes, depressão, febre/calafrios, hipoglicemia, aumento da uréia, creatinina e cálcio séricos, infecção/inflamação, desordens oftalmológicas, hipoproteinemia.
Lupron Depot 7,5 mg deve ser administrado sob supervisão do médico assistente. A posologia mensal recomendada de Lupron Depot 7,5 mg, para neoplasia prostática é de 3,75 a 7,5 mg, pelo tempo determinado pelo médico assistente. Lupron Depot 7,5 mg suspensão injetável é apresentado em microesferas liofilizadas, devendo ser previamente reconstituído por meio de adição de diluente para administração mensal através de dose única intramuscular. Embora a suspensão de Lupron Depot 7,5 mg tenha mostrado ser estável por 24 horas após sua reconstituição, deve ser descartada se não for usada imediatamente, visto que o produto não contém preservativos. Seguindo a mesma orientação para outras drogas administradas por injeção, os locais de aplicação devem ser variados periodicamente. O frasco de Lupron Depot 7,5 mg e a ampola do diluente devem ser estocados à temperatura ambiente não acima de 30oC.
nos estudos clínicos iniciais em que houve o emprego de posologias subcutâneas diárias de acetato de leuprolide tão altas quanto 20 mg/dia em pacientes com neoplasia prostática durante até 2 anos, não ocorreram reações adversas diferentes daquelas observadas quando foi utilizada uma posologia de 1 mg/dia.
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