Aspirina é apresentada na forma de comprimidos com 500 mg de ácido acetilsalicílico em
embalagens de 20, 24, 96, 100, 160, 200 e 240 comprimidos.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (ACIMA DE 12 ANOS)
· Para o alívio sintomático de cefaléia, odontalgia, dismenorréia, mialgia ou artralgia,
lombalgia e dor artrítica de pequena intensidade.
· No resfriado comum ou na gripe, para o alívio sintomático da dor e da febre.
· Úlceras pépticas ativas.
· Diátese hemorrágica.
· Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros salicilatos ou a qualquer outro
componente da fórmula do produto.
· História de asma induzida pela administração de salicilatos ou substâncias com ação
similar, principalmente fármacos antiinflamatórios não-esteróides.
· Combinação com metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais.
· Último trimestre de gravidez.
· Tratamento simultâneo com anticoagulantes.
· História de úlceras gastrintestinais, inclusive úlcera crônica ou recidivante, ou história de
sangramentos gastrintestinais.
· Disfunção renal.
· Disfunção hepática.
· Hipersensibilidade a fármacos antiinflamatórios ou anti-reumáticos, ou a outros alérgenos.
CRIANÇAS OU ADOLESCENTES NÃO DEVEM USAR ESTE MEDICAMENTO PARA
CATAPORA OU SINTOMAS GRIPAIS ANTES QUE UM MÉDICO SEJA CONSULTADO
SOBRE A SÍNDROME DE REYE, UMA DOENÇA RARA, MAS GRAVE, ASSOCIADA A ESTE
MEDICAMENTO.
O ácido acetilsalicílico pode desencadear broncoespasmo e induzir ataques de asma ou outras
reações de hipersensibilidade. Os fatores de risco são a presença de asma brônquica, febre do
feno, pólipos nasais ou doença respiratória crônica. Esse conceito aplica-se também aos
pacientes que demonstram reações alérgicas (por exemplo, reações cutâneas, prurido e
urticária) a outras substâncias.
Devido ao efeito de inibição da agregação plaquetária, o ácido acetilsalicílico pode levar ao
aumento do sangramento durante e após intervenções cirúrgicas (inclusive cirurgias de
pequeno porte, como as extrações dentárias).
Em doses baixas, o ácido acetilsalicílico reduz a excreção do ácido úrico. Essa redução pode
desencadear gota em pacientes com tendência a excreção diminuída de ácido úrico.
Interações contra-indicadas:
metotrexato em doses de 15 mg/semana ou mais:
Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do
metotrexato por agentes antiinflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato de sua
ligação na proteína plasmática pelos salicilatos).
Combinações que requerem precauções para o uso:
metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana:
Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do
metotrexato por agentes antiinflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato de sua
ligação na proteína plasmática pelos salicilatos).
Anticoagulantes, por exemplo, cumarina e heparina:
Aumento do risco de sangramento em razão da inibição da função plaquetária, dano à mucosa
gastroduodenal e deslocamento dos anticoagulantes orais de seus locais de ligação com as
proteínas plasmáticas.
Outros fármacos antiinflamatórios não-esteróides com salicilatos em altas doses ( >= 3
g/dia):
Aumento do risco de úlceras e sangramento gastrintestinal devido a efeito sinérgico.
Uricosúricos como benzobromarona e probenecida:
Diminuição do efeito uricosúrico (competição na eliminação tubular renal do ácido úrico).
Digoxina:
Aumento das concentrações plasmáticas de digoxina em função da diminuição da excreção
renal.
Bartitúricos e lítio:
Aumento das concentrações plasmáticas de barbitúricos e lítio.
Antidiabéticos, p.ex. insulina, sulfoniluréias:
Aumento do efeito hipoglicêmico por altas doses do ácido acetilsalicílico via ação hipoglicêmica
do ácido acetilsalicílico e deslocamento da sulfoniluréia de seu local de ligação nas proteínas
plasmáticas.
Trombolíticos/ outros agentes antiplaquetários, p.ex. ticlopidina:
Aumento do risco de sangramento.
Sulfunamidas e suas associações:
Aumento do efeito de sulfonamidas e suas associações.
Diuréticos em combinação com ácido acetilsalicílico em doses de 3 g/dia ou mais:
Diminuição da filtração glomerular via síntese diminuída da prostaglandina renal.
Glicocorticóides sistêmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposição na
doença de Addison:
Diminuição dos níveis de salicilato plasmático durante tratamento com corticosteróide e risco
de superdose de salicilato após interrupção do tratamento, por aumento da eliminação de
salicilatos pelos corticosteróides.
Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA):
Em doses de 3 g/dia e mais, diminuição da filtração glomerular por inibição das prostaglandinas
vasodilatadoras. Além disso, diminuição do efeito anti-hipertensivo.
ácido valpróico:
Aumento da toxicidade do ácido valpróico devido ao deslocamento dos locais de ligação com
as proteínas.
álcool:
Aumento do dano à mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido
a efeitos aditivos do ácido acetilsalicílico e do álcool.
Efeitos gastrintestinais:
Dor abdominal, azia, náusea, vômito.
Hemorragia gastrintestinal oculta ou evidente (hematêmese, melena) que pode causar anemia
por deficiência de ferro. Esse tipo de sangramento é mais comum quando a posologia é maior.
Úlcera e perfuração gastroduodenal.
Foram descritos casos isolados de perturbações da função hepática (aumento da
transaminase).
Efeitos sobre o sistema nervoso central:
Tontura e zumbido, que geralmente indicam superdose.
Efeitos hematológicos:
Devido ao efeito sobre a agregação plaquetária, o ácido acetilsalicílico pode ser associado com
aumento do risco de sangramento.
Reações de hipersensibilidade:
Por exemplo, urticária, reações cutâneas, reações anafiláticas, asma e edema de Quincke.
Dor abdominal, azia, náusea, vômito.
Adultos: 1 a 2 comprimidos. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, não excedendo 8
comprimidos por dia.
A partir de 12 anos: 1 comprimido. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, até 3 vezes por
dia.
Tomar preferencialmente após as refeições.
A intoxicação em idosos e sobretudo em crianças pequenas (superdose terapêutica ou
envenenamento acidental, que é freqüente) deve ser temida, pois pode ser fatal.
Sintomatologia:
Intoxicação moderada:
· Zumbido, sensação de perda da audição, dor de cabeça, vertigem e confusão mental.
Esses sintomas podem ser controlados com a redução da posologia.
Intoxicação grave:
· Febre, hiperventilação, cetose, alcalose respiratória, acidose metabólica, coma, choque
cardiovascular, insuficiência respiratória, hipoglicemia acentuada.
Tratamento de emergência:
· Transferência imediata a uma unidade hospitalar especializada;
· Lavagem gástrica, administração de carvão ativado, controle do equilíbrio ácido-base.
· Diurese alcalina para obter um pH da urina entre 7,5 e 8. Deve-se considerar diurese
alcalina forçada quando a concentração de salicilato no plasma for maior que 500 mg/litro
(3,6 mmol/litro) em adultos ou 300 mg/litro (2,2 mmol/litro) em crianças.
· Possibilidade de hemodiálise em intoxicação grave.
· Perdas líquidas devem ser repostas.
· Tratamento sintomático.
O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo de fármacos antiinflamatórios não-esteróides, com
propriedades analgésicas, antipiréticas e antiinflamatórias. Seu mecanismo de ação baseia-se
na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas.
O ácido acetilsalicílico é usado em doses orais de 0,3 a 1 g para o alívio da dor e nas afecções
febris menores, tais como resfriados e gripes, para redução da temperatura e alívio das dores
musculares e das articulações.
Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatóide,
osteoartrite e espondilite anquilosante. Nessas afecções usam-se em geral doses altas, no total
de 4 a 8 g diários, em doses divididas.
O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do
tromboxano A2 nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relativas ao
sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Após a administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido pelo
trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em ácido
salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos de ácido acetilsalicílico
são atingidos após 10 a 20 minutos e os de ácido salicílico após 0,3 a 2 horas.
Tanto o ácido acetilsalicílico como o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas
plasmáticas e são rapidamente distribuídos a todas as partes do organismo. O ácido salicílico
aparece no leite materno e atravessa a placenta.
O ácido salicílico é eliminado principalmente por metabolismo hepático; os metabólitos incluem
o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicilfenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e
o ácido gentisúrico.
A cinética da eliminação do ácido salicílico depende da dose, uma vez que o metabolismo é
limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. Desse modo, a meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas, até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e
seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.
DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICOS
O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico está bem documentado. Nos testes
com animais, os salicilatos causaram dano renal, mas não causaram outras lesões orgânicas.
O ácido acetilsalicílico foi adequadamente testado quanto à mutagenicidade e
carcinogenicidade; não foi observado nenhum indício relevante de potencial mutagênico ou
carcinogênico.
O ácido acetilsalicílico vem sendo usado como analgésico e antipirético por centenas de
milhares de pessoas desde a sua descoberta há mais de cem anos. A despeito da sua idade, o
ácido acetilsalicílico ainda é o padrão para comparação e avaliação de novas substâncias e
uma das drogas mais amplamente estudadas.
Consequentemente, não é possível listar todas as pesquisas que provam sua eficácia clínica.
As indicações incluem alívio sintomático de dores lês a moderadas, como cefaléia, dor de
dente, dor de garganta relacionada resfriados, dor nas costas, dores musculares e nas juntas;
dismenorréia e também febre em resfriados comuns.
Não há necessidade de recomendações especiais para o uso do produto em idosos, crianças ou pacientes de grupos de risco, desde que observadas as advertências, precauções e posologia mencionadas acima.
Conservar os comprimidos na sua embalagem original, em temperatura ambiente, entre 15-30°C. Proteger da umidade.
Registro M.S.: 1.0429.0002.028-0
Registro M.S.: 1.0429.0002.030-2
Registro M.S.: 1.0429.0002.048-3
Farmacêutico(a) responsável: Shidue Ishitani - CRF/SP-5683
Fabricado por Bayer S.A.
Rua Domingos Jorge, 1.000 - São Paulo, SP
CNPJ 14.372.981/0001-02 - Indústria Brasileira
Atendimento ao Consumidor: 0800-121010
VENDA SEM PRESCRIÇÃO MÉDICA
Informação não disponível para esta bula.