Biperideno

Laboratório

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Apresentação Biperideno

AKINETON (cloridrato de biperideno) comprimido 2 mg: embalagem com 80 comprimidos, (Lista nº N 277) Via oral AKINETON (cloridrato de biperideno) comprimido revestido retard 4 mg: embalagem com 30 comprimidos, (Lista nº N 280) Via oral Cada comprimido contém: Cloridrato de biperideno: 2 mg (equivalente a 1,8 mg de biperideno) Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose, polivinilpirrolidona e talco. Cada comprimido revestido contém: Cloridrato de biperideno: 4 mg (equivalente a 3,59 mg de biperideno) Excipientes: água purificada, amido de milho, celulose microcristalina, cera de carnaúba, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio, lactose, hidroxipropilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, polivinilpirrolidona, talco, e corantes: dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

Biperideno - Indicações

AKINETON (cloridrato de biperideno) é indicado para: síndrome parkinsoniana, especialmente para controlar sintomas de rigidez e tremor; sintomas extrapiramidais como distonias agudas, acatisia e síndromes parkinsonianas induzidas por neurolépticos e outros fármacos similares.

Contra indicações de Biperideno

AKINETON (cloridrato de biperideno) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade ao biperideno ou a qualquer um dos excipientes da fórmula. AKINETON (cloridrato de biperideno) é contra-indicado para pacientes portadores de glaucoma de ângulo estreito, estenose ou obstrução mecânica do trato gastrintestinal e megacólon.

Advertências

Habilidade de dirigir e operar máquinas: durante o tratamento com AKINETON (cloridrato de biperideno) combinado com outro medicamento de ação central, anticolinérgicos ou álcool, o paciente não deve executar tarefas que exijam atenção ou dirigir veículos e operar máquinas, pois a sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. Uso concomitante com álcool: a ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com AKINETON (cloridrato de biperideno). Uso em crianças: estudos sobre o uso de AKINETON (cloridrato de biperideno) em crianças são limitados e restringem-se, basicamente, a tratamentos de duração limitada de distonias de causa iatrogênica (por ex.: por neurolépticos, metoclopramida ou compostos análogos), que podem se manifestar como reações adversas ou sintomas de intoxicação. Para crianças, deverá ser administrada a forma comprimidos de 2 mg. Gravidez: não se sabe se o biperideno pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida ou se pode afetar a capacidade de reprodução. AKINETON (cloridrato de biperideno) deve ser administrado quando estritamente recomendado pelo médico. Lactação: não se sabe se o biperideno é excretado pelo leite materno. Pelo fato de muitas drogas serem excretadas pelo leite materno, deve-se ter cautela ao administrar AKINETON (cloridrato de biperideno) a uma lactante. Ver item Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco para ajuste de dose em pacientes idosos.

Interações medicamentosas de Biperideno

A administração simultânea de AKINETON (cloridrato de biperideno) com outras drogas de efeito anticolinérgico pode potencializar os efeitos colaterais ao nível do Sistema Nervoso Central e periférico. Foram relatados movimentos coreicos na doença de Parkinson quando o biperideno foi associado à carbidopa/levodopa. A administração concomitante de quinidina pode aumentar o efeito anticolinérgico cardiocirculatório (especialmente na condução AV). A ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com AKINETON (cloridrato de biperideno).

Reações adversas / efeitos colaterais de Biperideno

Estudos Pós-Comercialização Os efeitos adversos clinicamente significantes são: Disfunção do sistema imune: hipersensibilidade, incluindo rash cutâneo Alteração psiquiátrica: foi relatada redução da fase do sono de movimento rápido dos olhos (REM), caracterizada por aumento da latência do REM e redução percentual do sono REM. Foi relatada tolerância a este efeito. Os efeitos adversos relacionados abaixo são efeitos da classe das drogas anticolinérgicas. A relação de causa e efeito não foi estabelecida. Alteração psiquiátrica: agitação, confusão, ansiedade, excitação, euforia, delírios, alucinações. Disfunção do Sistema Nervoso Central: insônia, transtornos ocasionais de memória, ataxia, convulsões. Disfunção ocular: midríase. Disfunção cardíaca: taquicardia, bradicardia. Disfunção gastrintestinal: boca seca, constipação. Disfunção renal e urinária: retenção urinária.

Biperideno - Posologia

Adultos: o tratamento com AKINETON (cloridrato de biperideno) deve ser iniciado com aumento gradativo das doses em função do efeito terapêutico e dos efeitos secundários. Os comprimidos devem ser administrados com líquidos, preferencialmente durante ou após uma refeição, para minimizar os efeitos indesejáveis no sistema gastrointestinal. A princípio, deve-se administrar AKINETON (cloridrato de biperideno) comprimido 2 mg, aumentando-se gradativamente a dose até se obter resultado satisfatório; só então pode-se passar o tratamento para AKINETON (cloridrato de biperideno) comprimido revestido retard 4 mg. Estudos indicam que a dose média para adultos é de 1 a 3, ou no máximo 4 comprimidos revestidos ao dia. As doses deverão ser distribuídas ao longo do dia (administrando-se sempre um comprimido revestido retard pela manhã). A duração do tratamento dependerá da natureza e do curso da doença. O tratamento deve ser associado gradualmente. Síndromes parkinsonianas AKINETON (cloridrato de biperideno) comprimido 2 mg: Adultos: a dose inicial usual é de 1 mg (1/2 comprimido) de AKINETON (cloridrato de biperideno) duas vezes ao dia (correspondendo a 2 mg de cloridrato de biperideno/dia). A dose de manutenção é de 3 a 16 mg/dia. A dose máxima diária recomendada é de 16 mg (8 comprimidos), que deverá ser distribuída uniformemente ao longo do dia. Transtornos extrapiramidais medicamentosos AKINETON (cloridrato de biperideno) comprimido 2 mg: Adultos: a dose usual é de 1 - 4 mg (1/2 - 2 comprimidos), de 1 a 4 vezes ao dia, como tratamento oral, associado à terapia neuroléptica, dependendo da intensidade dos sintomas. Uso pediátrico Disfunções medicamentosas do movimento Estudos com AKINETON (cloridrato de biperideno) em crianças são limitados e baseados, fundamentalmente, no tratamento transitório das distonias provocadas por medicamentos (ex. por neurolépticos, metoclopramina e compostos similares). AKINETON (cloridrato de biperideno) comprimido 2 mg: Crianças: a dose recomendada para crianças de 3 a 15 anos é de ½ a 1 comprimido, 1 a 3 vezes ao dia (correspondendo a 1- 2 mg de cloridrato de biperideno/dia). AKINETON (cloridrato de biperideno) comprimido revestido retard 4 mg: Crianças: não é recomendado para uso pediátrico; neste caso, AKINETON (cloridrato de biperideno) comprimido 2 mg é o mais indicado.

Super dosagem

Sintomas: A intoxicação se parece, a princípio, com a intoxicação atropínica com sintomas anticolinérgicos periféricos (pupilas dilatadas e lentas; secura das mucosas; rubor facial; taquicardia; atonia vesical e intestinal; elevação da temperatura, especialmente em crianças) e transtornos centrais (como excitação, delírio, confusão, obnubilação ou alucinações). Se a intoxicação for maciça há risco de colapso cardíaco e parada respiratória de origem central.

Caracteristicas farmalogicas

AKINETON (cloridrato de biperideno) contém como princípio ativo o biperideno, quimicamente conhecido como 3-piperidino-1-fenil-1- bicicloheptenil-1-propanol, um agente anticolinérgico predominantemente central. O biperideno é indicado para tratamento do Parkinsonismo e das reações adversas extrapiramidais induzidas pelos neurolépticos e outras drogas que bloqueiam receptores de dopamina nos gânglios da base e também criam uma deficiência funcional de dopamina. Mudanças bioquímicas degenerativas do Parkinsonismo causam um déficit de dopamina no núcleo estriado, o que resulta num desequilíbrio funcional entre a transmissão colinérgica e dopaminérgica. O biperideno bloqueia principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos centrais pela reversão da ligação aos receptores de acetilcolina. Sintomas como hipersalivação ou aumento da sudorese podem ser minimizados com biperideno. Também é recomendado como adjuvante na terapia com levodopa ou medicamentos similares, o qual possui um aumento no efeito sobre a acinesia dos pacientes com Parkinsonismo. Biperideno é um pó branco, inodoro, cristalino, ligeiramente solúvel em água e álcool, estável a temperaturas normais. Farmacodinâmica O biperideno é um agente anticolinérgico com efeito marcante no sistema nervoso central. Seus efeitos anticolinérgicos são relativamente pequenos quando comparados aos da atropina. O biperideno se une de maneira competitiva aos receptores muscarínicos (preferencialmente M1, o principal tipo de receptor muscarínico no cérebro) periféricos e centrais. Nos estudos experimentais em animais, o biperideno modificou os estados parkinsonianos (tremores, rigidez) provocados por colinérgicos de ação central. Farmacocinética Após a administração oral, o cloridrato de biperideno (4 mg correspondem a 3,59 mg de biperideno) é rapidamente absorvido depois de um período de latência de 30 minutos e meia vida de 20 min. Pico de concentração plasmática máxima de 4 ng/ml é atingido 1,5h mais tarde. O volume aparente de distribuição é de 24 ± 4,1 l/kg. A depuração plasmática oral é por volta de 146 l/ h. A biodisponibilidade é em torno de 33% e a meia-vida de eliminação é de 21 horas. A meia-vida terminal de eliminação plasmática, após a administração oral de dose única de 4 mg de cloridrato de biperideno, é de cerca de 11 a 21 horas em pacientes jovens saudáveis e de 24 a 37 horas em pacientes idosos. Em estado de equilíbrio (2mg de cloridrato de biperideno duas vezes ao dia durante 6 dias) as meias-vidas foram de 16 a 33 horas entre o jovens testados e de 26 a 41 horas entre os idosos. Pacientes idosos apresentaram uma maior biodisponibilidade (área sob a curva - AUC) do que pacientes jovens. A depuração plasmática foi de 11,6 ± 0,8 ml.min/kg corpóreo. A absorção do AKINETON (cloridrato de biperideno) comprimido revestido retard é consideravelmente mais lenta em comparação ao comprimido, com o primeiro pico de concentração plasmática em 3,5 horas e o segundo pico de 1 ng/ml após 10 a 12 horas. A meia vida terminal dura por volta de 24 horas após a administração do AKINETON (cloridrato de biperideno). A biodisponibilidade é a mesma para ambas as formas orais. O biperideno se liga amplamente às proteínas plasmáticas. Além da albumina, a glicoproteína ácida alfa-1 também é um ligante em potencial. A extensão da ligação, que é independente da concentração para alcançar níveis terapêuticos, é de aproximadamente 95% nos caucasianos e de aproximadamente 90% nos japoneses. Não se sabe o fator que causa essa diferença. O biperideno se liga às proteínas plasmáticas em 94% nas mulheres e em 93% nos homens. O biperideno sofre metabolização quase completa; não se detecta biperideno inalterado na urina. O metabólito principal do biperideno é originado da hidroxilação pelo anel biciclo-heptano (60%); além disso, ocorre uma hidroxilação pelo anel de piperidina (40%). Os numerosos metabólitos (produtos de hidroxilação e conjugados) são excretados, em partes iguais, pela urina e pelas fezes. Não se dispõe de dados sobre a farmacocinética entre pacientes com alterações das funções hepática ou renal.

Resultados de eficacia

Os resultados de eficácia estão disponíveis em referências bibliográficas. Referências Bibliográficas: Caso haja interesse em conhecer as referências bibliográficas e/ou estudos clínicos disponíveis para este medicamento, por favor, entre em contato com nosso Serviço de Atendimento ao Consumidor Abbott Center através do telefone 0800 7031050.

Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Uso em crianças: estudos sobre o uso de AKINETON (cloridrato de biperideno) em crianças são limitados e restringem-se, basicamente, a tratamentos de duração limitada de distonias de causa iatrogênica (por ex.: por neurolépticos, metoclopramida ou compostos análogos), que podem se manifestar como reações adversas ou sintomas de intoxicação. Para crianças deverá ser administrada a forma comprimidos de 2 mg. Uso em idosos: maior atenção deve ser dispensada aos pacientes com idade avançada, sobretudo, se apresentam sintomas de doenças orgânicas cerebrais. Pacientes idosos são mais suscetíveis a medicação anticolinérgica.

Armazenagem

AKINETON (cloridrato de biperideno) deve ser guardado dentro da embalagem original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e da umidade.

Dizeres legais

MS: 1.0116.0001 Farm. Resp.: Fabio Bussinger da Silva - CRF-RJ 9277 Detentor do registro: Knoll Produtos Químicos e Farmacêuticos Ltda. Estrada dos Bandeirantes, 2400 - Rio de Janeiro - RJ CNPJ: 33.258.450/0001-38 - INDÚSTRIA BRASILEIRA Fabricado e distribuído por: Abbott Laboratórios do Brasil Ltda. Estrada dos Bandeirantes, 2400 Rio de Janeiro RJ CNPJ: 56.998.701/0012-79 INDÚSTRIA BRASILEIRA Marca registrada de Abbott GmbH & Co. KG - Ludwigshafen/Reno - Alemanha

Biperideno - Bula para o paciente