O ciclopirox, derivado da hidroxipiridinona, tem atividade antifúngica de amplo espectro. É fungicida para a Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes e Trichophyton rubrum e fungistático para o Pityrosporum orbiculare. Apresenta efeito antiflogístico e antibacteriano contra ampla variedade de bactérias Gram-positivas e negativas. O mecanismo de ação do ciclopirox consiste na inibição do transporte de substâncias essenciais, como aminoácidos, para o interior das células fúngicas. Interfere na biossíntese de proteínas, RNA e DNA destes microorganismos.
Após a aplicação tópica, o ciclopirox penetra rapidamente pela epiderme até a derme, sendo, aproximadamente, 1,5% da dose absorvidos para a circulação sistêmica.
Apresenta alta ligação a proteínas plasmáticas e meia-vida de 1,7 horas.
O ciclopirox é excretado principalmente pela urina.