Brexin® é uma formulação do piroxicam, na qual a substância ativa forma um complexo com a betaciclodextrina. A betaciclodextrina é um oligossacarídeo cíclico obtido através de hidrólise e conversão enzimática do amido que, através de sua estrutura química, pode formar complexos de inclusão com vários fármacos, melhorando suas propriedades de hidrosolubilidade, estabilidade e biodisponibilidade.
O complexo piroxicam betaciclodextrina é altamente hidrossolúvel, e proporciona rápida absorção do piroxicam após administração. A melhor hidrosolubilidade proporcionada pela betaciclodextrina acarreta dois efeitos farmacológicos: (1) uma absorção mais rápida do piroxicam, com elevação dos níveis plasmáticos e alcance de valores de pico de forma mais precoce, proporcionando um menor tempo para o efeito analgésico e antiinflamatório; e (2) menor tempo de contacto do piroxicam com a mucosa gástrica, diminuindo seus efeitos deletérios locais.
A betaciclodextrina, já em nível de mucosa digestiva, é degradada por enzimas intracelulares, liberando assim o piroxicam, que é transportado para a corrente sanguínea. Brexin® possui uma meia-vida plasmática superior a 24 horas, o que possibilita uma única administração diária. São dados farmacocinéticos do piroxicam-
betaciclodextrina: (1) tmax 1,4 h, (2) Cmax 2,7 mg/L, (3) AUC0- 150 mg/L/h, (4) t1/2 51 h, (5) metabolização hepática extensa, (6) 5 a 10% de excreção da droga inalterada na urina, (7) 99% de taxa de ligação a proteínas plasmáticas, (8) concentração em líquido sinovial 40% em relação à plasmática, e (9) Vd 0,17 L/kg.
Características farmacológicas brexin
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