Propriedades Farmacodinâmicas: Gineane® é uma combinação estroprogestogênica contendo estradiol, um estrogênio natural, e acetato de noretisterona como componente progestogênico. O estradiol proporciona substituição hormonal durante e após o climatério e a adição do acetato de noretisterona impede o desenvolvimento de hiperplasia endometrial.
A maioria dos estudos clínicos demonstra que a administração oral de estradiol associado ao acetato de noretisterona, nas quantidades contidas em Gineane®, diminui o colesterol total e triglicérides, assim como também as lipoproteínas de baixa densidade (LDL-C). Embora os dados epidemiológicos sejam limitados, tais alterações são reconhecidas como potencialmente protetoras contra o risco de doença coronariana em mulheres na pós-menopausa.
Durante o uso prolongado de estradiol associado ao acetato de noretisterona, nas quantidades contidas em Gineane®, os parâmetros bioquímicos do turn-over ósseo diminuem significativamente. O efeito preventivo sobre a perda óssea na pós-menopausa foi demonstrado em numerosos estudos clínicos. Estudos de acompanhamento realizados por 10 anos indicaram aumento na densidade mineral óssea da espinha lombar durante os três primeiros anos de tratamento e, posteriormente a preservação da massa óssea.
Propriedades Farmacocinéticas: Os estrogênios naturais, tais como o 17ß-estradiol, são absorvidos rápida e completamente pelo trato gastrointestinal. O estradiol é metabolizado no fígado e em outros tecidos originando estrona, estriol e outros metabólitos. O estradiol é excretado na bile e reabsorvido no intestino. Durante esta circulação êntero-hepática ocorre uma metabolização do estradiol. Aproximadamente 90-95% do estradiol é eliminado na urina na sua forma conjugada com glicuronídios e sulfatos, que são biologicamente inativos.
O acetato de noretisterona é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal e metabolizado à noretisterona. A noretisterona é metabolizada, sofrendo conjugação com glicuronídios ou sulfatos, e eliminada na urina e fezes. Aproximadamente metade da dose administrada é recuperada na urina nas primeiras 24 horas.
A transformação de noretisterona em etinilestradiol in vivo tem sido descrita há muitos anos, mas não foi determinada quantitativamente. Estudos recentes demonstraram que o acetato de noretisterona é parcialmente metabolizado a etinilestradiol. A partir da administração oral de um miligrama de acetato de noretisterona em humanos é formado o etinilestradiol, em quantidade equivalente a uma dose oral de aproximadamente 6μg.
Uma vez que a estrogenicidade da noretisterona já era conhecida e verificada na prática clínica, a recente descoberta das suas características metabólicas não modifica as recomendações de uso existentes.
Características farmacológicas gineane
GINEANE com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de GINEANE têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com GINEANE devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.