Os fitoestrógenos são compostos não-esteroides vegetais que apresentam estrutura similar aos estrógenos humanos, tendo como sua principal característica estrutural, a presença de uma cadeia fenólica, essencial para a ligação seletiva e de alta afinidade com os receptores estrogênicos.
As isoflavonas da soja incluem-se entre esse grupo, apresentando uma estrutura similar não só aos estrógenos, possuindo também efeitos semelhantes aos moduladores seletivos dos receptores de estrógenos.
As isoflavonas podem ocorrer tanto como agliconas (forma não-conjugada), destacando-se entre estas a genisteína e a daidzeína, bem como sob a forma de glicosídeos conjugados que requerem a desconjugação para se tornarem ativos, como a genistina ou daidizina.
Em relação à sua potência, os fitoestrógenos apresentam uma fraca atividade estrogênica (na ordem de 10-2 a 10-3) em relação ao 17 beta-estradiol, ligando-se predominantemente aos receptores beta e fracamente aos receptores alfa, sendo, portanto, agonistas para o sistema cardiovascular, osso, cérebro e não-agonistas para o tecido glandular mamário e útero. Dessa forma, as ações estrogênicas das isoflavonas podem ser tanto agonistas como antagonistas, dependendo da saturação dos receptores e do nível circulante de estrógenos, assemelhando- se à ação dos moduladores seletivos dos receptores de estrógenos.
Diversos estudos clínicos comprovaram a ação da daidzeína e genisteína na redução de sintomas climatéricos, notadamente na ocorrência de ondas de calor, sem acarretar a ocorrência de proliferação endometrial.
Também associadas às isoflavonas, relacionam-se suas ações antioxidante e antiaterosclerótica, tanto através do aumento na função das enzimas antioxidantes, como pelas alterações benéficas obtidas sobre o equilíbrio lipídico, a reatividade vascular e a progressão da doença aterosclerótica.
Além das ações hormonais, as isoflavonas apresentam potente ação inibitória sobre a tirosinaquinase, podendo afetar a DNA topoisomerase II e a quinase ribossomal S6, com grande influência sobre o ciclo celular, diferenciação, proliferação e apoptose.
Farmacocinética
As enzimas intestinais como a beta-glucoronidase podem hidrolisar as isoflavonas conjugadas formando agliconas as quais são rapidamente reabsorvidas. De outra forma, a microflora intestinal pode metabolizar e degradar as isoflavonas, prevenindo sua reabsorção pelo cólon, havendo, portanto alta variabilidade individual no seu metabolismo.
Em estudo avaliando a farmacocinética de uma preparação de soja em dose única, observou- se que as concentrações de genisteína e daidzeína no plasma elevaram-se lentamente, atingindo valores máximos de 4,09 ± 0,94 mmol/l em 8,42 ± 0,69 horas para genisteína e de 3,14 ± 0,36 mmol/l em 7,42 ± 0,74 horas para daidzeína.
Embora alguns estudos tenham demonstrado biodisponibilidade sistêmica da genisteína maior que a da daidzeína, em estudos posteriores, comparando-se as áreas sobre as curvas plasmáticas de ambas isoflavonas, verificou-se que as mesmas mostravam-se semelhantes, apresentando biodisponibilidade similar.
A excreção é predominantemente pela via urinária, mostrando-se linear em relação às doses, sendo a eliminação de daidzeína maior do que a de genisteína, com recuperação média de 62 ± 6% e 22 ± 4%, respectivamente.
A excreção fecal é extremamente baixa, variando de 1 a 2%.
A meia-vida da genisteína, após consumo de uma refeição única de soja, foi de 5,7 horas.
Características farmacológicas buona
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