Farmacodinâmica
O ibuprofeno é um derivado do ácido fenilpropiônico e suas propriedades analgésicas parecem estar relacionadas com a inibição da síntese de prostaglandinas, participantes importantes da resposta inflamatória, do estímulo aos receptores da dor e do estímulo às contrações uterinas durante a menstruação. Inibindo a síntese de prostaglandinas, o ibuprofeno diminui a pressão intrauterina de repouso, a pressão ativa e a frequência da atividade cíclica do útero, assim como a liberação extra de prostaglandinas na circulação. Isso se associa ao alívio da dor pélvica menstrual e aumento do bem-estar das pacientes.
Farmacocinética
O ibuprofeno é quase completamente absorvido pelo trato gastrintestinal após administração oral. Isso é demonstrado pela biodisponibilidade de praticamente 100%.
A farmacocinética de ibuprofeno não é alterada pela administração concomitante de antiácidos.
O ibuprofeno se liga extensivamente às proteínas plasmáticas e albumina em concentrações terapêuticas (>98,0%). O volume de distribuição após administração oral única é de 0,1 a 0,2 l/kg.
O ibuprofeno é extensivamente metabolizado no fígado. Investigações “in vitro” sugerem que o CYP2C9 seja a principal isoenzima mediando o metabolismo oxidativo de ibuprofeno. Identificaram-se 4 diferentes metabólitos de fase I na urina: 1-hidroxi-ibuprofeno, 2-hidroxi-ibuprofeno, 3-hidroxi-ibuprofeno e carboxi-ibuprofeno. Uma via metabólica adicional de ibuprofeno é pela conjugação com ácido glicurônico. Todos os metabólitos identificados são farmacologicamente inativos.
Após a administração oral de ibuprofeno, 70-90% da dose é recuperada na urina como uma mistura de formas conjugadas e não conjugadas de metabólitos de ibuprofeno, com pequena quantidade sendo eliminada na forma inalterada. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 2 horas e a depuração plasmática é de aproximadamente 0,05 l/h/kg.
O ibuprofeno demonstra uma relação não linear entre a dose e a farmacocinética devido à saturação da proteína ligada na dose de 250 a 1200 mg. Entretanto, a AUC de ibuprofeno plasmático não ligado, aumenta na proporção direta à dose administrada.
Em pacientes com insuficiência renal crônica em tratamento com hemodiálise, a concentração de ibuprofeno sérico foi menor e o volume de distribuição assim como a depuração oral, foram maiores em relação aos indivíduos sadios. A ligação às proteínas foi reduzida.
Não se observaram diferenças na farmacocinética em mulheres jovens em relação às mais velhas.
Pode-se demonstrar uma correlação positiva entre concentrações séricas de ibuprofeno e efeito analgésico entre 1 a 3 horas após administração. Isso sugere que níveis plasmáticos aumentados levam ao aumento de analgesia.
Estudo de biodisponibilidade relativa mostra que o ibuprofeno em cápsulas gelatinosas moles (BUSCOFEM) apresenta um Tmáx. menor que para o ibuprofeno comprimidos, o que significa uma absorção e ação mais rápidas.
Características farmacológicas buscofem
BUSCOFEM com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de BUSCOFEM têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com BUSCOFEM devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.