O acamprosato (acetil-homotaurinato de cálcio) é urna droga com estrutura química semelhante a de neurotransmissores aminoácidos, tais como a taurina ou a ácido gama-amino-butírico (GABA), incluindo uma aceitação que permite ao acamprosato atravessar a barreira hemato-encefálica. Os primeiros estudos revelaram que a acamprosato é um agonista que estimula a atividade do neurotransmissor inibidor GABA, por ação sabre as receptores GABA B. Estudos mais recentes mostraram que ele, adernais, antagoniza as aminoácidos excitatórios, em particular a glutamato. Estudos experimentais, realizados em animais, demonstraram que a acamprosato possui efeito especifico sobre a dependência ao álcool, pais permite reduzir a consumo voluntário de álcool em ratos dependentes. Uma vez que foi amplamente demonstrado estar a fisiopatologia da dependência ao álcool associada a perturbações na transmissão sináptica, a restabelecimento do equilíbrio inibição/excitação é considerado como a base de ação do acamprosato. A eficácia de acamprosato em promover abstinência ao álcool pode ser explicada par sua ação redutora sobre a desejo de ingerir álcool. Evidências obtidas a partir de estudos feitos com animais, assim como de ensaios clínicos com seres humanos, mostram que acamprosato não provoca aversão ao álcool, não bloqueia os efeitos de recompensa do álcool, nem substitui o álcool. Investigações no mecanismo de ação de acamprosato, em nível neurológico, indicam que ele corrige a atividade inibidora GABAérgica, previamente desequilibrada. Além do mais, inibe o sistema excitatório com pensador, representado pelo glutamato. Desta forma teria efeitos terapêuticos sobre mecanismos envolvidos com a dependência ao álcool. A ingestão aguda de álcool acentua a transmissão GABAérgica, aumentando os impulsos elétricos nos neurônios GABA.
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