O cetoconazol é um derivado imidazólico sintético de amplo espectro que inibe in vitro o crescimento de dermatófitos (ex.: Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton) e leveduras mais comuns (ex.: Candida albicans), interferindo diretamente na biosíntese dos esteróis da membrana celular. Os esteróis (colesterol, ergosterol) são fundamentais na composição da membrana celular dos dermatófitos e leveduras, e no seu perfeito funcionamento. O cetoconazol é um potente inibidor da biosíntese do ergosterol. O cetoconazol é pouco absorvido quando usado topicamente, contudo sistemicamente, apresenta determinadas propriedades farmacológicas, tais como: o cetoconazol é degradado pelas enzimas microssomais hepáticas em metabólitos inativos, que são excretados primariamente na bile ou nas fezes; sua meiavida de eliminação é bifásica com uma meiavida de 2 horas durante as primeiras 10 horas e com uma meia-vida de 8 horas depois disso e liga-se 99% às proteínas plasmáticas. O cetoconazol além da eficácia terapêutica, caracteriza-se pela ótima tolerância e baixa toxicidade.