FARMACOLOGIA CLÍNICA
Mecanismo de Ação
A finasterida é um inibidor competitivo e específico da 5redutase do tipo II, capaz de formar lentamente com esta um complexo enzimático estável. O turnover desse complexo é extremamente lento (t½ 30 dias). A finasterida não tem afinidade pelo receptor andrógeno e não possui efeitos androgênicos, antiandrogênicos, estrogênicos, antiestrogênicos ou progestacionais. A inibição dessa enzima bloqueia a conversão periférica da testosterona ao andrógeno diidrotestosterona (DHT), resultando em reduções significativas das concentrações séricas e teciduais de DHT. A finasterida produz rápida redução dos níveis séricos de DHT, alcançando supressão significativa no período de 24 horas após a administração.
Os folículos capilares contêm a 5redutase do tipo II. Em homens com alopecia androgênica, a área calva possui folículos capilares miniaturizados e quantidades aumentadas de DHT. A administração de finasterida a esses homens diminui as concentrações de DHT no soro e no couro cabeludo. Além disso, homens com deficiência genética de 5redutase do tipo II não apresentam alopecia androgênica. Esses dados e os resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o processo responsável pela miniaturização dos folículos capilares do couro cabeludo, levando à reversão do processo de calvície.
Absorção
Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é de aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. A concentração plasmática máxima da finasterida é alcançada aproximadamente 2 horas após a ingestão, e a absorção é completa depois de 6 a 8 horas.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição da finasterida é de aproximadamente 76 litros. Após a administração de múltiplas doses, ocorre pequeno acúmulo de finasterida no plasma. Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a concentração plasmática máxima de finasterida atingiu em média 9,2 ng/mL, alcançada 1 a 2 horas após a dose; a AUC(0-24 h) foi de 53 ng•h/mL.
A finasterida foi detectada no liquor (líquido cefalorraquidiano – LCR), mas a medicação parece não se concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito pequena de finasterida também foi detectada no líquido seminal de indivíduos sob uso de finasterida.
Metabolismo
A finasterida é metabolizada principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo P450. Após uma dose oral de finasterida marcada com C14 em homens, foram identificados dois metabólitos da finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5redutase da finasterida.
Eliminação
Após uma dose oral de finasterida marcada com C14 em homens, 39% da dose foram excretados na urina na forma de metabólitos (para todos os efeitos, não se encontrou medicamento inalterado na urina) e 57% da dose total foram excretados nas fezes. A depuração plasmática é de aproximadamente 165 mL/min. A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meia-vida terminal média é de aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18-60 anos de idade e de 8 horas em homens com mais de 70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica e, portanto, não servem como base para a redução da dose em pacientes idosos.
FARMACODINÂMICA
A finasterida não apresentou efeito sobre os níveis circulantes de cortisol, hormônio estimulante da tiróide ou tiroxina, nem efeito sobre o perfil lipídico do plasma (por exemplo, colesterol total, lipoproteínas de baixa densidade, lipoproteínas de alta densidade e triglicérides) ou sobre a densidade mineral óssea. Em estudos clínicos, com a finasterida, não foram detectados efeitos significativos no hormônio luteinizante (LH), hormônio folículo estimulante (FSH), estradiol ou prolactina. O estímulo do hormônio de liberação da gonadotrofina (GnRH) nos níveis de LH ou FSH não foi alterado, indicando que o controle regulatório do eixo hipofisário- testicular não foi afetado. O nível de testosterona circulante aumentou aproximadamente 10-15% comparado com o placebo, entretanto mantendo-se dentro do nível fisiológico. Não houve efeito nos parâmetros do sêmem em homens tratados com finasterida 1 mg/dia por 48 semanas.
A finasterida parece ter inibido tanto o metabolismo do esteróide C19 como o do C21 e, consequentemente, parece ter apresentado efeito inibitório sobre as atividades hepática e periférica da 5redutase tipo II. Os níveis séricos dos metabólitos da DHT – androstenediol glicuronida e androsterona glicuronida – também apresentaram redução significativa. Este padrão metabólico é semelhante ao observado em indivíduos com deficiência genética de 5redutase tipo II, que apresentam níveis acentuadamente diminuídos de DHT e que não sofrem de cálvice de padrão masculino.
Características farmacológicas capyla hair
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