O clotrimazol, princípio ativo de Gino-Canesten® 1 é um derivado imidazólico com atividade antimicó tica de amplo espectro.
Mecanismo de ação
O clotrimazol age contra fungos por meio da inibiçã o da síntese do ergosterol. A inibição da síntese de ergosterol provoca dano estrutural e funcional da membrana citoplasmática.
Propriedades Farmacodinâmicas
Gino-Canesten® possui amplo espectro de ação antimicótica in vitro e in vivo, que inclui dermatófitos, leveduras, fungos, etc.
Sob condições apropriadas de teste, os valores da C IM (Concentração Inibitória Mínima) para esses tipo s de fungos estão na faixa entre menos de 0,062 – 8,0 mg/ml de substrato.
O modo de ação do clotrimazol é primariamente fungistático ou fungicida, dependendo da concentração de clotrimazol no local da infecção. A atividade in vitro é limitada aos elementos fúngicos em proliferação; os esporos de fungos são apenas levemente sensíveis.
Além de sua ação antimicótica, Gino-Canesten ® também age sobreTrichomonas vaginalis, microorganismos gram-positivos (Streptococos / Staphylococos), e microorganismos gram-negativos (Bacteroides / Gardnerella vaginalis).
O clotrimazol inibe in vitro a multiplicação de Corynebacteria e de cocos gram-positivos – com exceção dos enterococos – nas concentrações de 0,5-10 mg/ml de substrato e exerce ação tricomonicida na concent ração de 100 mg/ml.
São muito raras as variantes de espécies de fungos sensíveis com resistência primária. Até o momento, desenvolvimento de resistência secundária por fungos sensíveis sob condições terapêuticas, foi observado somente em casos muito isolados.
Propriedades Farmacocinéticas
Pesquisas farmacocinéticas após aplicação vaginal d emonstraram que somente uma pequena quantidade de clotrimazol (3% a 10%) é absorvida. Graças à rápidametabolização hepática do clotrimazol absorvido em metabólitos farmacologicamente inativos, o pico das concentrações plasmáticas do clotrimazol após apli cação vaginal de uma dose de 500 mg foi inferior a 10 ng/ml, indicando que o clotrimazol aplicado por via intravaginal provavelmente não leve a efeitos sistêmicos mensuráveis ou a efeitos colaterais.
Dados de segurança pré-clínicos
Estudos toxicológicos com aplicação intravaginal ou local em diferentes animais mostraram boa tolerabilidade.
Dados pré-clínicos não revelaram risco especial para seres humanos, com base nos estudos convencionais de toxicidade, com dose única e repetida, genotoxicidade e toxicidade na reprodução humana.
Características farmacológicas gino-canesten 1%
GINO-CANESTEN 1% com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de GINO-CANESTEN 1% têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com GINO-CANESTEN 1% devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.