CASODEX é um antiandrogênico não-esteroidal, destituído de qualquer outra atividade endócrina. Ele se liga a receptores androgênicos sem ativar a expressão genética e, assim, inibe o estímulo androgênico. A regressão dos tumores prostáticos resulta dessa inibição. CASODEX é um racemato, sendo que a sua atividade antiandrogênica é quase que exclusivamente atribuída ao (R)-enantiômero.