Características farmacológicas cedur retard

CEDUR RETARD com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CEDUR RETARD têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CEDUR RETARD devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Mecanismo de ação
O bezafibrato reduz os lípides sanguíneos elevados (triglicérides e colesterol). O VLDL e o LDL são reduzidos pelo bezafibrato, enquanto que os níveis de HDL são aumentados. A atividade das lipases (lipase lipoprotéica e lipase lipoprotéica hepática) envolvidas no catabolismo das lipoproteínas ricas em triglicérides é aumentada pelo bezafibrato. No ciclo da degradação das lipoproteínas ricas em triglicérides (quilomícrons, VLDL) são formados precursores de HDL, o que explica seu aumento. A biossíntese do colesterol é reduzida pelo bezafibrato, a qual se acompanha por estimulação do catabolismo da LDL mediada pelo receptor.
O fibrinogênio desempenha papel importante sobre a viscosidade e, portanto, sobre o fluxo sanguíneo, e parece desempenhar importante papel na gênese de trombos. O bezafibrato também apresenta efeito sobre os fatores trombogênicos, induzindo redução significativa dos níveis aumentados de fibrinogênio plasmático e promove, entre outras coisas, redução da viscosidade sanguínea. Também observou-se inibição da agregação plaquetária.
Em pacientes diabéticos, relatou-se redução da concentração de glicose sanguínea por melhora da tolerância à glicose. Nesses mesmos pacientes, a concentração de ácidos graxos livres, em jejum e pós-prandial, foi reduzida pelo bezafibrato.

Farmacocinética
Absorção e distribuição
O bezafibrato é rápido e quase completamente absorvido. A biodisponibilidade relativa do bezafibrato comprimidos de liberação lenta comparada à forma padrão é de aproximadamente 70%. O pico de concentração plasmática, de aproximadamente 6 mg/L, é alcançado 3 – 4 horas após administração de dose única de 400 mg de Cedur® Retard (bezafibrato). De 94 a 96% do bezafibrato liga-se às proteínas plásmaticas e o volume aparente de distribuição é de aproximadamente 17 L.

Metabolismo e eliminação
A eliminação é rápida, com excreção quase exclusivamente renal. Noventa e cinco por cento da droga ativa marcada com 14C é recuperada na urina e 3% nas fezes em 48 horas.
Cinqüenta por cento da dose administrada é recuperada na urina sem modificação e 20% na forma de glicuronídeos. A taxa de clearance renal varia de 3,4 a 6,0 L/h. A meia-vida de eliminação de Cedur® Retard (bezafibrato) é de aproximadamente 2 – 4 horas. A eliminação do bezafibrato é reduzida em pacientes com comprometimento renal, sendo necessário ajuste de dose para evitar acúmulo da droga e efeitos tóxicos.
Existe correlação entre o clearance de creatinina e a meia-vida de eliminação do bezafibrato; com clearance reduzido há aumento da meia-vida plasmática. Em idosos, a eliminação pode ser retardada nos casos de comprometimento da função hepática. Doenças hepáticas (exceto esteatose hepática) representam contraindicação para o tratamento com bezafibrato (vide Contraindicações). O bezafibrato não é dialisável devido a sua alta ligação às proteínas plasmáticas.