Propriedades farmacodinâmicas
Ceftazidima é um antibiótico cefalosporínico bactericida, inibidor da síntese da parede celular bacteriana. O mecanismo de ação de ceftazidima é a inibição da síntese da parede celular bacteriana seguida da fixação às proteínas de ligação à penicilina (PBPs). Isso resulta na interrupção da biossíntese da parede celular (peptidoglicano), que leva à lise e morte da célula bacteriana.
A prevalência de resistência adquirida depende da localidade e pode variar temporalmente, e para algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se obtenha informações locais sobre resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.
Suscetibilidade in vitro de micro-organismos à ceftazidima:
-Espécies comumente suscetíveis:
-Aeróbios gram-positivos: estreptococos β-hemolíticos*, staphylococcus aureus (suscetíveis à meticilina)*, staphylococcus coagulase negativo (suscetível à meticilina)
-Aeróbios gram-negativos: Haemophilusinfluenzae* (inclusive cepas resistentes à ampicilina), Haemophilusparainfluenzae,
Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis*, Pasteurellamultocida, Proteus spp.*, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.
-Organismos para os quais a resistência adquirida pode existir:
-Aeróbios gram-negativos: Acinetobacter spp., Burkholderiacepacia, Citrobacter spp.*, Enterobacter spp.*, Escherichia coli*, Klebsiella spp. (incluindo K. pneumoniae*), Pseudomonas spp. (incluindo P. aeruginosa*), Serratia spp.*, Morganellamorganii, Yersiniaenterocolitica
-Aeróbios gram-positivos: Streptococcuspneumoniae*, estreptococos do grupo viridans
-Anaeróbios gram-positivos: Clostridium spp., não incluindo C. difficile, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
-Anaeróbios gram-negativos: Fusobacteriumspp.
-Organismos inerentemente resistentes:
-Aeróbios gram-positivos: Enterococcusspp., incluindo E. faecalise E. faecium; Listeriaspp.
-Aeróbios gram-negativos: Campylobacterspp.
-Anaeróbios gram-positivos: Clostridium difficile.
-Anaeróbios gram-negativos: Bacteroides spp, incluindo B. fragili.
-Outros: Chlamydia sp., Mycoplasma sp., Legionella sp.
*A eficácia clínica da ceftazidima foi demonstrada em estudos clínicos.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após injeção intramuscular de 500 mg e 1 g, prontamente são atingidos níveis máximos de 18 e 37mg/L, respectivamente; e cinco minutos após injeção intravenosa direta de 500 mg, 1 g e 2 g, são alcançados níveis séricos de 46, 87 e 170 mg/L, respectivamente.
Distribuição
Concentrações terapeuticamente ativas são detectadas no soro, mesmo 8a 12 horas após a administração intramuscular ou intravenosa. A ligação da ceftazidima às proteínas do soro é baixa, situando-se em torno de 10%.
Concentrações excedentes aos níveis inibitórios mínimos para patógenos comuns são detectadas nos ossos, coração, bile, saliva, humor aquoso e líquidos sinovial, pleural e peritoneal. A ceftazidima atravessa a placenta rapidamente e é excretada no leite materno.
Na ausência de inflamação, a ceftazidima não atravessa com facilidade a barreira hematoencefálica, resultando em baixos níveis de ceftazidima no líquido cefalorraquidiano. Todavia, na vigência de inflamação das meninges, são atingidos níveis terapêuticos de 4 a 20 mg/L ou mais no líquido cefalorraquidiano.
Metabolismo
A ceftazidima não é metabolizada no organismo.
Eliminação
Os níveis séricos obtidos após a administração parenteral são elevados e prolongados, diminuindo com meia-vida de aproximadamente duas horas. A ceftazidima é excretada pela urina sob forma ativa, através de filtração glomerular. Cerca de 80 a 90% da dose são recuperados na urina em 24 horas.
Em pacientes com insuficiência renal, a eliminação de ceftazidima é diminuída, devendo por isso ser reduzida a dose (ver Posologia-Insuficiência renal).
Tendo em vista que a quantidade excretada pela bile é inferior a 1%, o teor de droga que chega ao intestino é mínimo.
Características farmacológicas ceftazidima
CEFTAZIDIMA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CEFTAZIDIMA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CEFTAZIDIMA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.