Descrição : o mesilato de pergolida é um derivado do ergot agonista dos receptores de dopamina D1, D2 e D3. É quimicamente chamado de monometanossulfonato de 8-beta- [(metil-tio)metil]-6-propilergolina. O peso molecular da pergolida base é 314,5; 1 mg da base corresponde a 3,18 micro. Características Farmacológicas Farmacodinâmica – o mesilato de pergolida é um potente agonista do receptor de dopamina. A pergolida é 10 a 1000 vezes mais potente do que a bromocriptina na base de miligrama por miligrama em vários testes in vitro e in vivo. O mesilato de pergolida inibe a secreção de prolactina em humanos, causa um aumento transitório nas concentrações séricas do hormônio de crescimento e uma diminuição nas concentrações séricas do hormônio luteinizante. Acredita-se que na doença de Parkinson, o mesilato de pergolida exerça seu efeito terapêutico pela estimulação direta dos receptores de dopamina pós-sinápticos no sistema estriatal. Farmacocinética – estudos em pacientes com doença de Parkinson mostraram concentrações plasmáticas apreciáveis 15 a 30 minutos após a administração oral. A pergolida parece ser ativa na glândula pituitária dentro de 30 minutos da dose oral, medida pelo tempo para atenuação dos níveis plasmáticos de prolactina. A completa supressão de prolactina ocorre 2 horas após a dose. A pergolida está aproximadamente 90% ligada às proteínas plasmáticas. Em humanos, a pergolida é extensivamente metabolizada. Pelo menos 10 metabólitos foram isolados incluindo N-despropil-pergolida, sulfóxido de pergolida e sulfonato de pergolida. Alguns metabólitos não foram identificados. Após administração oral de pergolida rádio-marcada a indivíduos saudáveis, 55% da radioatividade foi excretada na urina. A maior via de excreção é renal.
Características farmacológicas celance
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