Farmacologia Clínica – Enquanto os efeitos fisiológicos, farmacológicos e clínicos dos corticosteroides são bem conhecidos, os mecanismos de ação exatos são incertos. As ações predominantes dos corticosteroides, naturais e sintéticos, determinam sua classificação em glicocorticosteroides e/ou mineralocorticosteroides. Em doses farmacológicas, os glicocorticosteroides naturais (cortisona e hidrocortisona) e seus análogos sintéticos, tais como a betametasona, são usados principalmente por seus efeitos anti-inflamatórios e/ou imunossupressores.
A betametasona não tem atividade mineralocorticoide significativa; é, portanto, inadequada como único agente para o tratamento de condições nas quais pode haver insuficiência adrenal. Os análogos adrenocorticais sintéticos, incluindo a betametasona, são efetivos quando ingeridos por via oral. As concentrações plasmáticas de betametasona aumentam para valores de pico 2 horas após administração oral e, então, diminuem gradualmente durante 24 horas. Níveis mensuráveis de betametasona no sangue foram registrados após 20 minutos. A meia vida de eliminação da betametasona do sangue após uma única dose oral varia de 180 a 220 minutos até mais de 300 minutos. Os glicocorticoides naturais e sintéticos, incluindo a betametasona, são metabolizados no fígado. Em pacientes com doença hepática, a eliminação da betametasona foi mais lenta do que em pacientes saudáveis.
É provável que o nível de corticosteroide biologicamente efetivo está relacionado mais com o corticosteroide livre do que com a concentração plasmática total de corticosteroide.
Nenhuma relação específica foi demonstrada entre o nível sanguíneo de corticosteroide (total ou livre) e os efeitos terapêuticos, já que os efeitos farmacodinâmicos dos corticosteroides geralmente persistem além do período dos seus níveis plasmáticos mensuráveis. Enquanto a meia vida plasmática da betametasona é ≥300 minutos, a meia vida biológica é de 36 a 54 horas. Com exceção da terapia de substituição, as doses efetivas e seguras dos corticosteroides têm sido determinadas por ensaios essencialmente empíricos.
Estudos no homem mostram que a atividade glicocorticoide da betametasona é de dez a quinze vezes maior do que a da prednisona. Vantagens significativas sobre outros corticosteroides são obtidas pelas atividades anti-inflamatória, antialérgica e antirreumática aumentadas da betametasona. Na asma severa e intratável em crianças, o controle proporcionado pela betametasona é surpreendente. Em afecções dermatológicas agudas, e exacerbações agudas de afecções dermatológicas crônicas, uma melhora rápida é frequentemente observada após o início do tratamento com betametasona. Previamente, um alívio equivalente requeria altas doses intravenosas de corticosteroides. Na artrite reumatoide e afecções musculoesqueléticas associadas, o alívio das dores nas juntas, rigidez, inchaço e amolecimento são normalmente evidentes dentro de 24 a 48 horas após o início do tratamento. Isto é normalmente acompanhado por uma sensação de bem estar e aumento do apetite.
A diminuição da elevada taxa de sedimentação e temperatura e o abrandamento das manifestações nas juntas e na pele são notados após o tratamento com betametasona em pacientes com lúpus eritematoso disseminado.
Pode ocorrer certo aumento na excreção de sódio com a betametasona. Isto é, portanto, especialmente apropriado para o tratamento de pacientes com envolvimento cardíaco na febre reumática ou enfisema pulmonar. Uma melhora nos parâmetros laboratoriais e clínicos é normalmente observada dentro de alguns dias. Nas doses terapêuticas usuais de betametasona raramente ocorre retenção de sódio ou água ou perda excessiva de potássio. Assim, pode normalmente ser administrado sem a restrição de sódio ou suplementação de potássio na dieta.
Características farmacológicas celestone
CELESTONE com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CELESTONE têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CELESTONE devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.