CELESTONE Injetável produz potente efeito antiinflamatório, anti-reumático e antialérgico no tratamento de patologias que respondem aos corticosteróides. Os glicocorticóides, como a betametasona, produzem intensos e diversos efeitos metabólicos e modificam a resposta imunológica a diferentes estímulos. A betametasona apresenta elevada atividade glicocorticóide e atividade mineralocorticóide leve. Os mecanismos de ação exatos dos corticóides são incertos. Nas doses farmacológicas, os glicocorticóides naturais e seus análogos sintéticos, como a betametasona, são usados primeiramente por seus efeitos antiinflamatórios e imunossupressivos. A betametasona não tem atividade mineralocorticóide significativa, sendo, portanto, inadequada como único agente no tratamento das condições nas quais pode haver insuficiência adrenal. Os análogos adrenocorticais sintéticos, inclusive o fosfato dissódico de betametasona, são absorvidos nos locais onde foi aplicada a injeção e produzem efeitos terapêuticos locais e sistêmicos e outros efeitos farmacológicos. O fosfato dissódico de betametasona é hidrolisado no corpo para betametasona, um corticóide biologicamente ativo. Utilizando-se fosfato dissódico de betametasona radio-marcado em injeções IM, o nível sanguíneo máximo foi alcançado em 60 minutos e o corticosteróide foi excretado quase completamente durante o primeiro dia; muito pouca radioatividade foi excretada no segundo dia. Assim como ocorre com outros glicocorticóides, a betametasona é metabolizada no fígado.
Quimicamente, a betametasona possui diferença significativa dos corticóides naturais suficiente para não afetar seu metabolismo. A meia-vida plasmática da betametasona administrada oralmente ou parenteralmente é > 300 minutos, ao contrário da hidrocortisona, que é de aproximadamente 90 minutos. Em pacientes com doenças hepáticas o clearance da betametasona foi mais lento do que em indivíduos normais. Aparentemente, os níveis biologicamente efetivos dos corticosteróides têm mais relação com o corticosteróide livre do que com a concentração plasmática total dos corticosteróides. Resultados de 1 estudo de ligação da betametasona e hidrocortisona a proteínas plasmáticas demonstraram que a betametasona estava consideravelmente ligada (média sobre a faixa de Mantecorp CELESTONE INJETÁVEL 8 concentrações = 62,5%); porém nos níveis plasmáticos normais, a hidrocortisona estava 89% ligada. A betametasona em concentrações acima de 100 vezes da hidrocortisona não afeta a ligação da hidrocortisona; a betametasona está ligada principalmente à albumina. Nenhuma relação específica tem sido demonstrada entre o nível de corticóide no sangue (total ou livre) e os efeitos terapêuticos, visto que os efeitos farmacodinâmicos dos corticóides geralmente persistem além do período do seus níveis plasmáticos mensuráveis. Enquanto que a meia-vida plasmática da betametasona administrada sistemicamente é > 300 minutos, a meia-vida biológica é de 36 a 54 horas. Com exceção da terapia de substituição, as doses efetivas e seguras dos corticóides têm sido determinados por estudos essencialmente empíricos.
Características farmacológicas celestone injetavel
CELESTONE INJETAVEL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CELESTONE INJETAVEL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CELESTONE INJETAVEL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.