Características farmacológicas cellexina

CELLEXINA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CELLEXINA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CELLEXINA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Farmacologia Clínica
Absorção/distribuição: A cefalexina é estável em meio ácido, podendo ser administrada sem restrições, em relação às refeições. É rapidamente absorvida após administração oral. Após doses de 250mg, 500mg e 1 g, níveis sanguíneos máximos médios de aproximadamente 9, 18 e 32 mcg/ml, respectivamente, são obtidos em uma hora. Níveis mensuráveis ainda estão presentes 6 horas após a administração.
Distribui-se bem nos tecidos e líquidos orgânicos. Concentrações elevadas são obtidas no líquido sinovial e pericárdico. Atravessa a barreira placentária e é excretada no leite materno.

Metabolismo: A cefalexina não sofre um metabolismo apreciável.

Eliminação: A cefalexina é excretada na urina por filtração glomerular e secreção tubular. Os estudos têm demonstrado que mais de 90% da droga administrada é excretada inalterada na urina dentro de 8 horas. As concentrações máximas na urina durante este período são de aproximadamente: 1.000 mcg, 2.200 mcg e 5.000 mcg/ml, após doses de 250mg, 500 mg e 1g, respectivamente.

Microbiologia: A ação bactericida da cefalexina, como a de todas as cefalosporinas, está relacionada à inibição da síntese da parede celular bacteriana. Tanto in vitro como em infecções clínicas, a cefalexina tem se mostrado ativa contra a maioria dos seguintes microrganismos, associados às infecções relacionadas no item INDICAÇÕES.

– Aeróbios Gram-positivos: Estreptococos beta-hemolítico; Estafilococos (inclusive cepas coagulasepositivas, coagulase-negativas e produtoras de penicilinase); Streptococcus pneumoniae (cepas sensíveis à penicilina).

– Aeróbios Gram-negativos: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella sp.; Moraxella
catarrhalis; Proteus mirabilis.

Nota: Os estafilococos meticilino-resistentes e a maioria das cepas de enterococos são resistentes à cefalexina. Não é ativa contra a maioria das cepas de Enterobacter spp., Morganella morganii e Proteus vulgaris. Não tem atividade contra as espécies de Pseudomonas ou Acinetobacter calcoaceticus. Cepas de Streptococcus pneumoniae penicilino-resistentes apresentam usualmente resistência cruzada aos antibióticos beta-lactâmicos.

Testes de Sensibilidade
Técnicas de Difusão
Os métodos quantitativos que requerem medidas de diâmetro de halos de inibição fornecem estimativas reproduzíveis da sensibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos padronizados, recomendado para testar a sensibilidade dos microrganismos à cefalexina, utiliza discos de sensibilidade com 30 mcg de cefalotina. A interpretação do método correlaciona os diâmetros dos halos de inibição obtidos com os discos com a concentração inibitória mínima (CIM) para cefalexina. Os resultados do teste de sensibilidade com disco único padrão (disco de cefalotina de 30 mcg) devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:

Diâmetro do halo em mm

Interpretação

³18

15 – 17

£14

(S) Sensível

(I) Intermediário

(R) Resistente



Um resultado “sensível” significa que o patógeno pode ser inibido por concentrações geralmente alcançáveis do agente antimicrobiano no sangue. Um resultado “intermediário” indica que o resultado deve ser considerado equivocado. Nessa situação, se o microrganismo não apresentar sensibilidade a outras drogas clinicamente alternativas, o teste deve ser então repetido. Esta classificação sugere uma possível indicação clínica nos locais do organismo onde a droga se concentra fisiologicamente ou em situações onde altas doses do antimicrobiano podem ser usadas. Esta classificação também abrange uma zona tampão que previne contra fatores técnicos que possam causar discrepâncias maiores na interpretação. Um resultado “resistente” indica que as concentrações alcançáveis do antimicrobiano no sangue são insuficientes para serem inibitórias e que outra terapia deverá ser escolhida.
As medidas de CIM e das concentrações alcançáveis dos agentes antimicrobianos podem ser úteis para orientar a terapia em algumas infecções. Os métodos padronizados requerem o uso de microrganismos controlados em laboratório. O disco de cefalotina de 30 mcg deve dar os seguintes halos de inibição quando testados com estas cepas de controle para testes de laboratório:

Microrganismo

Diâmetro do halo em mm

E. coli ATCC 25922

S. aureus ATCC 25923

15 – 21

29 – 37



Técnicas de Diluição:
Os métodos quantitativos usados para determinar os valores de CIM fornecem estimativas reproduzíveis da sensibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos padronizados utiliza a diluição em caldo, ágar, micro diluição ou equivalente com cefalotina. Os resultados da CIM devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:

CIM (mcg/ml)

Interpretação

³8

16

£32

(S) Sensível

(I) Intermediário

(R) Resistente



A interpretação deve ser como a estabelecida acima para resultados usando métodos de difusão.
Como com os métodos padrões de difusão, os métodos de diluição requerem o uso de microrganismos de controle em laboratório. A cefalotina padrão em pó deve fornecer os seguintes valores de CIM:

Microrganismo

Variação do CIM (mcg/ml)

E.coli ATCC 25922

E.faecalis ATCC 29212

S.aureus ATCC 29213

4 – 16

8 – 32

0,12 – 0,5