Características farmacológicas cellozina

CELLOZINA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CELLOZINA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CELLOZINA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Descrição: a cefazolina é uma cefalosporina semissintética para administração parenteral. É o sal sódico do 3-{[(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il)tiol]metil}-8-oxo-7-[2-(1H-tetrazol-1-il)acetamido]-5-tia-1-azabiciclo [4.2.0] octo-2-eno-2-ácido carboxílico.

Farmacocinética: após a administração intramuscular em voluntários sadios, as concentrações séricas médias de cefazolina foram 37 mcg/mL em 1 hora e 3 mcg/mL em 8 horas, com uma dose de 500 mg e, 64 mcg/mL em 1 hora e 7 mcg/mL em 8 horas com dose de 1 g.
Após a administração intravenosa de cefazolina em voluntários sadios, as concentrações séricas médias apresentaram um pico de aproximadamente 185 mcg/mL e foram de aproximadamente 4 mcg/mL em 8 horas, com uma dose de 1 g. A meia-vida sérica da cefazolina é aproximadamente 1,8 hora após administração intravenosa e aproximadamente 2 horas após administração intramuscular. Em um estudo (usando voluntários sadios) com infusões intravenosas constantes de 3,5 mg/kg durante 1 hora (aproximadamente 250 mg) e 1,5 mg/kg nas 2 horas seguintes (aproximadamente 100 mg), a cefazolina produziu um nível sérico constante de aproximadamente 28 mcg/mL na terceira hora. Estudos com pacientes hospitalizados com infecção indicam que a cefazolina injetável produz níveis séricos médios equivalentes aos observados em voluntários sadios. Em pacientes sem doença obstrutiva biliar, os níveis na bile podem atingir ou exceder até 5 vezes os níveis séricos; porém, em pacientes com doença obstrutiva biliar, os níveis biliares de cefazolina são consideravelmente menores que os níveis séricos (<1 mcg/mL). No líquido sinovial, os níveis de cefazolina são comparáveis aos alcançados no soro cerca de 4 horas após a administração.
Estudos no sangue do cordão umbilical demonstram pronta transferência da cefazolina através da placenta. A cefazolina está presente em concentrações muito baixas no leite de mães que estão amamentando. A cefazolina é excretada inalterada na urina. Nas primeiras 6 horas, aproximadamente 60% do medicamento são excretados na urina, aumentando para 70% a 80% em 24 horas.
A cefazolina atinge concentrações urinárias máximas de aproximadamente 2400 mcg/mL após doses intramusculares de 500 mg e de 4000 mcg/mL após doses de 1 g. Em pacientes submetidos à diálise peritoneal (2 L/h), a cefazolina produziu níveis séricos médios de aproximadamente 10 mcg/mL, após 24 horas de instilação de uma solução de diálise contendo 50 mg/mL e 30 mcg/mL após instilação de solução contendo 150 mg/mL. Os níveis médios de pico foram 29 mcg/mL com 50 mg/mL (três pacientes), e 72 mcg/mL com 150 mg/mL. A administração intraperitoneal da cefazolina é geralmente bem tolerada. Estudos controlados em voluntários adultos sadios recebendo 1 g, 4 vezes ao dia, durante 10 dias, monitorando exames hematológicos, AST, ALT, bilirrubinas, fosfatase alcalina, uremia, creatinina e exames de urina, não demonstraram qualquer alteração clinicamente significativa que fosse atribuída à cefazolina.

Microbiologia:
Testes in vitro demonstram que a ação bactericida das cefalosporinas resulta da inibição da síntese da parede celular. A cefazolina é ativa in vitro e em infecções clínicas contra os seguintes microrganismos:

Aeróbicos Gram-positivos:
Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras de penicilinase)
Staphylococcus epidermidis
Estreptococos beta-hemolíticos do Grupo A e outras cepas de estreptococos (muitas cepas de enterococos são resistentes)
Streptococcus pneumoniae
Obs.: estafilococos meticilina-resistentes são uniformemente resistentes à cefazolina.

Aeróbicos Gram-negativos:
Klebsiella spp.
Escherichia coli
Enterobacter aerogenes
AR 00.03.17 – Cellozina_Bula_Profissional
Proteus mirabilis Haemophilus influenzae
A maioria das cepas de Proteus indol positivos (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii e Providencia rettgeri é resistente. Serratia, Pseudomonas, Acinetobacter (anteriormente MimaHerellea) são quase uniformemente resistentes à cefazolina.

Testes de Suscetibilidade
Técnicas de difusão – métodos quantitativos baseados na medição do diâmetro do halo proporcionam as estimativas mais precisas da suscetibilidade de microrganismos aos antibióticos. Um procedimento deste tipo(1) tem sido recomendado para testes de suscetibilidade à cefazolina com uso de discos.
O teste de suscetibilidade de Staphylococcus spp, padronizado pelo Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI), com um único disco com 30 mcg de cefazolina. Um resultado “suscetível” indica que o patógeno provavelmente será inibido pelos níveis sanguíneos normalmente alcançados, respondendo à terapia. Um resultado “intermediário” sugere que o microrganismo deve ser suscetível se altas doses forem usadas ou se a infecção estiver confinada nos tecidos e líquidos onde altos níveis do antibiótico são atingidos (por ex.: urina). Um resultado “resistente” indica que as concentrações alcançadas não serão suficientes para inibir o microrganismo e outra terapia deve ser selecionada. Procedimentos padronizados requerem o uso de microrganismos de controle laboratorial.

Técnicas de Diluição – usar o método de diluição (caldo ou ágar) padronizado pelo Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) ou equivalente. Os valores de concentração inibitória mínima (CIM) obtidos para Staphylococcus spp.

Um resultado “suscetível” indica que o patógeno provavelmente será inibido pelos níveis sanguíneos normalmente alcançados. Um resultado “intermediário” sugere que o microrganismo deve ser suscetível se altas doses forem usadas ou se a infecção estiver confinada nos tecidos e líquidos onde altos níveis do antibiótico são atingidos (por ex.: urina). Um resultado “resistente” indica que as concentrações alcançadas não serão suficientes para inibir o microrganismo e outra terapia deve ser selecionada. Procedimentos padronizados requerem o uso de microrganismos de controle laboratorial.