Características farmacológicas cerazette

CERAZETTE com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CERAZETTE têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CERAZETTE devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades farmacodinâmicas
Cerazette é uma pílula de progestagênio isolado, que contém o progestagênio desogestrel. Como outras pílulas com progestagênio isolado, Cerazette é mais adequado para uso durante a amamentação e para mulheres que não podem ou não querem usar estrogênios. Ao contrário das pílulas com progestagênio isolado tradicionais, o principal efeito contraceptivo de Cerazette é a inibição da ovulação como concluído através da monitorização por ultra-som dos ovários e da ausência do pico de LH do meio do ciclo e também de um aumento da progesterona na fase lútea. Outros efeitos incluem aumento da viscosidade do muco cervical. Num ensaio comparativo de eficácia, o índice de Pearl total na população utilizando Cerazette foi 0,4, comparado a 1,6 para 30 mcg de levonorgestrel.
O índice de Pearl de Cerazette é comparável àquele historicamente encontrado para os contraceptivos orais combinados em populações usando contraceptivos orais em geral. O tratamento com Cerazette leva a uma redução dos níveis de estradiol a níveis correspondentes aos da fase folicular inicial. Não foram observados efeitos clinicamente relevantes no metabolismo de carboidratos, metabolismo lipídico e hemostasia.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
– após dose oral de Cerazette, o desogestrel é rapidamente absorvido e convertido em etonogestrel, seu metabólito ativo. Em condições de estado de equilíbrio os picos dos níveis séricos são atingidos 1,8 h após ingestão do comprimido e a biodisponibilidade absoluta do etonogestrel é cerca de 70%. Distribuição – 95,5 a 99% do etonogestrel liga-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina e em menor extensão à SHBG. Metabolismo
– o desogestrel é metabolizado ao metabólito ativo etonogestrel via hidroxilação e desidrogenação; esse é metabolizado via conjugação ao sulfato e ao glicuronídeo. Eliminação
– o etonogestrel é eliminado com a meia-vida de aproximadamente 30 horas, sem diferença entre dose múltipla e única. Os níveis de estado de equilíbrio no plasma são atingidos após 4 a 5 dias. O “clearance” sérico após administração de dose única intravenosa (IV) de 150 mcg de etonogestrel é de aproximadamente 10 L por hora. Após dose múltipla foi calculado um “clearance” semelhante de 10,4 L/hora. A excreção de etonogestrel e seus metabólitos, como esteróide livre ou como conjugados, é feita pela urina e fezes (1,5:1). Em lactantes, o etonogestrel é excretado no leite com uma relação leite/soro de 0,37 a 0,55. Baseado nesses dados e numa ingestão estimada de leite de 150 mL/kg/dia, 0,01 a 0,05 mcg de etonogestrel podem ser ingeridos pela criança.