O praziquantel desregula os mecanismos que controlam o fluxo de cátions através das membranas celulares dos vermes, inibindo as enzimas que mantêm os gradientes de íons inorgânicos. Estimula a entrada de sódio e inibe a de potássio, ocasionando despolarização nas células do parasita. Parece ativar, de maneira direta ou indireta, a contração cálcio-dependente da musculatura do parasita; há rápido aumento da passagem de cálcio para o interior do parasita, com elevação do tônus muscular. Isso ocasiona forte contração muscular, que imobiliza o verme segundos após seu contato com praziquantel. O praziquantel perturba o metabolismo glicídico dos vermes, havendo redução na captação de glicose e liberação aumentada de lactato. Estudos de microscopia eletrônica revelam que, após contato com o praziquantel, há degeneração do tegumento do verme, que se apresenta coberto de lesões vacuolares, principalmente na região do pescoço.
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