CETONIL comprimidos é geralmente muito bem tolerado. A maioria dos efeitos colaterais relatados foram transitórios e de intensidade leve e, muito raramente, foi necessário suspender o tratamento. Os efeitos mais frequentes são náuseas ou vômitos. Outros efeitos colaterais menos frequentes são: diminuição da capacidade sexual, em homens (inibição da testosterona e da síntese de esteróides adrenais), diarréia, tontura, sonolência, fotofobia, erupção cutânea, rash cutâneo ou prurido e insônia. São casos raros e requerem atenção médica: urina escura ou âmbar, fezes pálidas, dor de estômago, cansaço ou debilidade não-habituais, olhos ou pele amarelada (hepatite), aumento das mamas em homens (inibição da testosterona e da síntese de esteróides adrenais). Já foi relatado caso de hepatotoxicidade, principalmente do tipo hepatocelular, em aproximadamente um em cada 10.000 pacientes expostos. Geralmente, é reversível quando se suspende o cetoconazol. Também foram descritos casos de hepatite, em crianças.