CETOTERON é um produto hormonal com efeito antiandrogênico. Inibe a influência de hormônios sexuais masculinos (androgênios) que também são produzidos, em pequena quantidade, no organismo feminino. Exerce, também, efeito progestogênico e antigonadotrópico. No homem sob tratamento com CETOTERON, impulso sexual e potência diminuem e a função das gônadas é inibida. Estas alterações são reversíveis após a interrupção do tratamento. CETOTERON protege os órgãos-alvo androgênio-dependentes, por exemplo a próstata, contra os efeitos de androgênios provenientes das gônadas e/ou do córtex adrenal. Na mulher, o hirsutismo é diminuído, mas também calvície androgênio-dependente e função exacerbada das glândulas sebáceas são reduzidas. Durante o tratamento a função ovariana é inibida.