Durante o decorrer de várias semanas, cetoteron gradualmente limita a capacidade de procriação masculina. Esta capacidade é readquirida em poucos meses após a interrupção do tratamento. Em pacientes do sexo masculino, cetoteron ocasionalmente leva a ginecomastia (algumas vezes combinada a sensibilidade do mamilo ao toque) que normalmente regride após interrupção do uso do produto. Em paciente do sexo feminino, a ovulação é inibida sob tratamento combinado, provocando assim um estado de infertilidade durante o período de uso. Também pode ocorrer sensação de tensão mamária. Em tratamento com altas doses pode ocorrer redução da função adrenocortical em casos isolados, distúrbios da função hepática, alguns deles graves, têm sido relatados com tratamento de altas doses de cetoteron. Cansaço e diminuição da vitalidade e, ocasionalmente, inquietação temporária ou estados depressivos podem ocorrer. Alterações no peso corporal são possíveis.