Características
A glibenclamida é um antidiabético oral do grupo das sulfoniluréias, tendo atividade hipoglicemiante. Por isso, é utilizada no tratamento da diabetes mellitus não insulino-dependente (diabete tipo II).
A glibenclamida parece atuar na redução da glicemia através do estímulo da liberação de insulina pelo pâncreas, efeito dependente do funcionamento das células beta das ilhotas de Langerhans. O mecanismo pelo qual a glibenclamida reduz a glicemia durante a administração prolongada, ainda não foi totalmente elucidado.
Com a administração crônica nos pacientes com diabete do tipo II, o efeito hipoglicemiante persiste, apesar do declínio gradual na resposta secretória da insulina. Efeitos extrapancreáticos podem desempenhar algum papel no mecanismo de ação das sulfoniluréias hipoglicemiantes. Diminui a glicogenólise e a glicogênese hepáticas.
A glibenclamida também produz uma leve diurese, devido à elevação do clearance renal de água livre. A experiência clínica indica também incidência muito pequena de reações semelhantes às do dissulfiram.
A glibenclamida é bem absorvida no prazo de 1 hora após a administração. É distribuída amplamente por todo organismo, com alta ligação às proteínas plasmáticas, na ordem de 97%. O volume de distribuição é de cerca de 0,2 l/kg. A biotransformação é hepática, formando os derivados 4-transidroxilados e 3-cis-hidroxilados, que são praticamente inativos.
A meia-vida da glibenclamida é de 10 horas. O início da ação ocorre cerca de 30 minutos após sua administração. Atinge a concentração máxima em 4 horas.
O efeito persiste por 24 horas após dose única em pacientes diabéticos, ingerida antes da primeira refeição. Cerca de 50% da dose é excretada pela urina e os 50% restantes pela via biliar através das fezes.
Características farmacológicas gliben
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