Características farmacológicas cetrizin

CETRIZIN com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CETRIZIN têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CETRIZIN devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades farmacodinâmicas
A cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente seletivo dos receptores H1 periféricos. Em estudos in vitro de ligação ao receptor mostraram não haver afinidade mensurável para outros receptores H1.
Experimentos ex vivo em ratos demonstraram que a cetirizina administrada sistemicamente não ocupa os receptores H1 cerebrais significativamente.
Além de seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstra atividades antialérgicas: numa dose de 10 mg uma vez ou duas vezes ao dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, principalmente eosinófilos, na pele e conjuntiva de indivíduos atópicos submetidos ao teste de provocação, e a dose de 30 mg/dia inibe o influxo de eosinófilos no lavado broncoalveolar durante uma constrição brônquica de fase tardia induzida por inalação de alérgenos em indivíduos asmáticos. Além disso, a cetirizina inibe a reação inflamatória de fase tardia em pacientes com urticária crônica induzida pela administração intradérmica da calicreína. Ele também diminui a expressão de moléculas de adesão, como ICAM-1 e VCAM-1, que são marcadores de inflamação alérgica.
Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em doses de 5 e 10 mg inibe fortemente as reações do tipo pápula e de eritema induzido por concentrações muito elevadas de histamina na pele. O início de atividade após uma dose única de 10 mg ocorre dentro de 20 minutos em 50% dos indivíduos e dentro de uma hora em 95%. Esta atividade persiste por pelo menos 24 horas após uma única administração. Em um estudo de 35 dias em crianças de 5 a 12 anos de idade, não foi observada tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão da pápula e do eritema) da cetirizina. Quando um tratamento com cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele recupera a sua reatividade normal à histamina em 3 dias.

Propriedades farmacocinéticas Absorção
Não foi observado acúmulo de cetirizina após doses diárias de 10 mg por 10 dias. O pico de concentração plasmática é de aproximadamente 300 ng/mL e é alcançado em 1,0 ± 0,5 h.
A distribuição dos parâmetros farmacocinéticos, tais como a concentração máxima no plasma (Cmáx) e a área sob a curva (AUC), é unimodal em voluntários humanos.
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja diminuída.
A biodisponibilidade é semelhante quando a cetirizina é administrada como soluções, cápsulas ou comprimidos.

Distribuição
O volume aparente de distribuição é de 0,50 L/kg. A ligação às proteínas plasmáticas da cetirizina é de 93 ± 0,3%. A cetirizina não altera a ligação às proteínas plasmáticas da varfarina.

Metabolismo e excreção
A cetirizina não sofre extensivo metabolismo de primeira passagem. Cerca de dois terços da dose é excretada inalterada na urina. A meia-vida é de aproximadamente 10 horas. A cetirizina exibe cinética linear na faixa de 5 a 60 mg.