CIBALENAA é uma combinação de ácido acetilsalicílico, paracetamol e cafeína. O paracetamol atua tanto como agente analgésico como antipirético, o ácido acetilsalicílico proporciona ação analgésica adicional e anti-inflamatória por causa da inibição da síntese de prostaglandina. A cafeína exerce um efeito adjuvante sobre o paracetamol e ácido acetilsalicílico.
Características Farmacocinéticas
ácido acetilsalicílico: em geral, a absorção é rápida e total após administração oral. É hidrolisado para salicilato, principalmente no trato gastrintestinal, fígado e sangue; o salicilato é metabolizado principalmente no fígado.
paracetamol: é facilmente absorvido a partir do trato gastrintestinal, as concentrações máximas de pico plasmático ocorrem de 30 minutos a 2 horas após a ingestão. É metabolizado no fígado e excretado na urina, principalmente como conjugado glucurônico e sulfato. Menos de 5% da dose é excretada como paracetamol inalterado. A meia-vida de eliminação varia de 1 a 4 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é desprezível nas concentrações terapêuticas habituais, mas aumenta em concentrações mais elevadas.
Oxidases hepáticas de função mista produzem um metabólito hidroxilado, normalmente em pequena quantidade, e que geralmente perde a toxicidade mediante a conjugação com glutationa hepática. Esse metabólito pode acumular-se após a superdose de paracetamol e produzir dano hepático.
cafeína: é absorvida de maneira rápida e completa após administração oral, produzindo pico plasmático entre 5 e 90 minutos após a dose em indivíduos em jejum. Não há provas de metabolismo pré-sistêmico. Nos adultos, a eliminação ocorre principalmente através do metabolismo hepático.
Em adultos, há uma acentuada variabilidade individual na taxa de eliminação. A média de meia-vida de eliminação plasmática é de 4,9 horas com um intervalo de 1,9 -12,2 horas. A cafeína é distribuída em todos os fluidos corporais. A média de ligação da cafeína às proteínas plasmáticas é de 35%. A cafeína é metabolizada quase por meio de oxidação, desmetilação e acetilação, e é excretada na urina. Os principais metabólitos são1-metilxantina, 7-metilxantina, 1,7-dimetilxantina (paraxantina). Os metabólitos menores incluem ácido 1- metilúrico e 5-acetil-amino 6-formilamina-3-metil uracilo.
Combinação
Por causa da combinação dos três ingredientes ativos, a quantidade de cada um é baixa. Portanto, não existe uma saturação dos processos de eliminação com os consequentes riscos de aumento de meia-vida e toxicidade. A absorção dos três princípios ativos é rápida, tal como descrito nas propriedades farmacocinéticas individuais. Não foram observadas interações.
Características farmacológicas cibalena a
CIBALENA A com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CIBALENA A têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CIBALENA A devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.