Características farmacológicas glibeneck

GLIBENECK com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de GLIBENECK têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com GLIBENECK devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Propriedades farmacodinâmicas
Glibeneck® apresenta como princípio ativo a glibenclamida, antidiabético oral do grupo das sulfonilureias, dotado de potente ação hipoglicemiante e ótima tolerabilidade.
Tanto em pessoas saudáveis quanto em pacientes com diabetes mellitus não insulino-dependentes (tipo 2), a glibenclamida reduz a concentração plasmática de glicose através da estimulação da liberação de insulina pelas células beta do pâncreas.
Este efeito funciona em interação com a glicose (melhora da resposta das células beta ao estímulo fisiológico da glicose). A glibenclamida também apresenta efeitos extrapancreáticos: ela reduz a produção de glicose hepática e melhora a ligação e a sensibilidade da insulina nos tecidos periféricos.
Após dose única matinal, o efeito hipoglicemiante permanece detectável por, aproximadamente, 24 horas.
Durante o tratamento a longo prazo, o efeito hipoglicemiante da glibenclamida se mantém, enquanto que os níveis de insulina voltam ao valor normal.
A glibenclamida apresenta uma leve ação diurética e aumenta a depuração de água livre.

Propriedades farmacocinéticas Absorção
A glibenclamida é rapidamente absorvida após administração oral. A absorção da glibenclamida não é significativamente afetada pelos alimentos. É bem absorvida pelo trato gastrintestinal; os níveis séricos máximos ocorrem cerca de 2 a 4 horas após a dose oral e per sistema por 24 horas.
O início da ação ocorre em aproximadamente em 1 hora a 90 minutos.

Distribuição
A biodisponibilidade de glibenclamida a partir dos comprimidos é de, aproximadamente, 70%. O pico de concentração plasmática é atingido após 2 a 4 horas.
A meia-vida sérica de glibenclamida após administração oral é de aproximadamente 2 a 5 horas, embora alguns estudos sugiram que em pacientes com diabetes mellitus possa haver meia-vida mais prolongada de 8 a 10 horas.
Não ocorre acúmulo de glibenclamida.
A ligação da glibenclamida às proteínas plasmáticas é maior que 98%;in vitro, esta ligação é predominantemente não iônica.

Metabolismo
A glibenclamida é completamente metabolizada pelo fígado. O principal metabólito é o 4-trans-hidroxiglibenclamida; outro é o 3-cis-hidroxiglibenclamida. Os metabólitos da glibenclamida apresentam alguma contribuição p ra o efeito redutor da glicemia no sangue.

Excreção
Os metabólitos da glibenclamida são excretados por via urinária e biliar. Aproximadamente 50% da dose são excretadas na urina e 50% por via biliar. A excreção se completa após 45 a 72 horas.

Farmacocinética em Populações Especiais
Pacientes com Insuficiência Renal: Em pacientes com insuficiência renal, há aumento da excreção de metabólitos na bile.
Este aumento é dependente da gravidade da insuficiência renal.

Gestantes e Lactantes
A glibenclamida atravessa a placenta em pequenas quantidades. Assim como outras sulfonilureias, a glibenclamida é presumivelmente excretada no leite materno.