Ciclo 21 é um contraceptivo oral que combina o componente estrogênico etinilestradiol e o componente progestogênico levonorgestrel.
Os contraceptivos orais combinados agem por supressão das gonadotrofinas. Embora o mecanismo primário dessa ação seja a inibição da ovulação, outras alterações incluem mudanças no muco cervical (que aumenta a dificuldade de entrada do esperma no útero) e no endométrio (que reduz a probabilidade de implantação). Quando corretamente e constantemente ingeridas, a taxa provável de falha dos contraceptivos orais combinados é de 0,1% por ano, entretanto, a taxa de falha durante uso típico é de 5% por ano para todos os tipos de contraceptivos orais. A eficácia da maioria dos métodos de contracepção depende da precisão com que eles são usados. A falha do método é mais comum se os comprimidos de contraceptivos orais combinados são esquecidos. Os seguintes benefícios à saúde relacionados ao uso de contraceptivos orais combinados são confirmados pelos estudos epidemiológicos com formulações de contraceptivos orais combinados utilizando amplamente doses maiores que 35 mg de etinilestradiol ou 50 mg de mestranol:
Efeitos sobre a menstruação:
• melhora da regularidade do ciclo menstrual;
• diminuição da perda de sangue e da incidência de anemia ferropriva;
• diminuição da incidência de dismenorreia.
Efeitos relacionados à inibição da ovulação:
• diminuição da incidência de cistos ovarianos funcionais;
• diminuição da incidência de gravidez ectópica.
Outros benefícios não contraceptivos:
• diminuição da incidência de fibroadenomas e de doença fibrocística da mama;
• diminuição da incidência de doença inflamatória pélvica aguda;
• diminuição da incidência de câncer endometrial;
• diminuição da incidência de câncer de ovário;
• diminuição da gravidade de acne.
O etinilestradiol e o levonorgestrel são rápida e quase completamente absorvidos no trato gastrintestinal. O etinilestradiol é sujeito a considerável metabolismo inicial, com uma biodisponibilidade média de 40-45%. O levonorgestrel não sofre metabolização inicial e é por isso completamente biodisponível. O levonorgestrel, no plasma, fixa-se à globulina fixadora dos hormônios sexuais (SHBG) e à albumina. O etinilestradiol, contudo, fixa-se apenas à albumina plasmática e acentua a capacidade fixadora da SHBG. Após a administração oral, os níveis plasmáticos máximos de cada substância ocorrem dentro de 1 a 4 horas. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas.
É primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas forma-se uma ampla variedade de metabólitos hidroxilados e metilados, que estão presentes simultaneamente em estado livre e como conjugados glicuronídicos e sulfatados. O etinilestradiol conjugado é excretado na bile e sujeito à recirculação êntero-hepática. Cerca de 40% do fármaco é excretado na urina e 60% eliminado nas fezes. A meia-vida de eliminação do
evonorgestrel é de aproximadamente 24 horas. O fármaco é metabolizado primariamente por redução do anel “A”, seguida de glicuronização. Cerca de 60% do levonorgestrel é excretado na urina e 40% eliminado nas fezes.
Características farmacológicas ciclo 21
CICLO 21 com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de CICLO 21 têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com CICLO 21 devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.