Propriedades farmacodinâmicas:
A cimetidina contém como princípio ativo a cimetidina, quimicamente a N-ciano-N’-metil-N”- [2-[ [(5- metil-1H-imidazol-4-il) metil] tio] etil] guanidina, que inibe, de modo seletivo e competitivo, a ação da histamina nos receptores H2 das células parietais. A cimetidina é a primeira da classe de agentes farmacológicos chamada antagonistas dos receptores H2 da histamina.
A cimetidina inibe a secreção gástrica ácida basal e a estimulada, reduzindo tanto o volume quanto a acidez da secreção. O grau de inibição ácida depend e da dose e da concentração sérica da droga. A cimetidina não diminui a secreção de pepsina, mas sua produção total fica reduzida, como consequência do efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. A cimetidina não influencia os níveis séricos de gastrina. Além de seu efeito antissecretor, a cimetidina é dotada de atividades citoprotetoras e, portanto, exerce efeito benéfico na manutenção da integridade da barreira mucosa gástrica. A suspensão da terapia com a cimetidina não promove rebote ácido, mesmo após tratamento muito prolongado. A cimetidina não possui propriedades colinérgicas nem anticolinérgicas e, assim, não interfere na motilidade gastrintestinal.
Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral, a cimetidina é absorvida no intestino de forma rápida e eficient. Cerca de 70% da dose oral é aproveitada, sendo o pico de concentração sérica alcançado entre 60 e 90 minutos, guardando correlação com a dose empregada.
Ao contrário de outros antagonistas H2, a biodisponibilidade da cimetidina é muito uniforme. A cimetidina reduz a acidez, mantendo as flutuações fisiológicas do pH intragástrico. A meia vida da cimetidina é de, aproximadamente, duas horas, e sua principalvia de eliminação é a urina, através da qual 60% a 70% de cimetidina são excretados de forma inalterada.
Características farmacológicas cimetetax
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