Citarabina um agente antineoplásico para administração parenteral. CITAB é citotóxico em culturas de uma ampla variedade de células de mamíferos em fase de proliferação. Isto se evidencia específica e principalmente pela morte das células em que está se processando a síntese de DNA (fase S e, sob certas condições, bloqueando a progressão das células da fase G1 para a fase S). Embora o mecanismo de ação não seja completamente esclarecido, parece que a citarabina atua sempre inibindo a DNA polimerase. Uma limitada, porém significativa, incorporação de citarabina ao DNA e ao RNA tem sido também relatada. Citarabina tem produzido dano cromossômico extenso e alterações em culturas de células de roedores. Dependendo da concentração, deoxicitidina, o metabólito natural, pode inibir a atividade citotóxica. Resistência e sensibilidade celular – citarabina é metabolizada por deoxicitidina quinase e outro nucleotídeo quinase para nucleotídeo trifosfato, um eficaz inibidor de DNA polimerase; este é inativado por um pirimidin nucleosídeo de aminase que o transforma em um derivado uracil não-tóxico, que é completamente eliminado pela via renal.
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