A citarabina é um agente antineoplásico, específico da fase S do ciclo de divisão celular, que atua como antimetabólito nucleotídeo análogo da pirimidina. Sua ação imunossupressora ocorre após ser metabolizada no sangue e nos tecidos ao nucleotídeo trifosfato de citarabina, um potente inibidor da DNA polimerase, que inibe a síntese do DNA com pouco efeito na síntese de RNA e proteínas. Após administração intravenosa rápida, atravessa a barreira hematoencefálica somente em pequenas quantidades. Sua união às proteínas é baixa (15%). Sua biotransformação consiste na desaminação rápida no sangue e nos tecidos, especialmente no fígado, sendo excretada por via renal, menos de 10% sob a forma inalterada. A meia-vida é de 10 a 15 minutos na 1ª fase de distribuição e de 1 a 3 horas na 2ª fase.
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