Propriedades farmacodinâmicas
CLAFORAN é um antibiótico cefalosporínico 2-aminotiazolil de terceira geração para uso parenteral. A atividade bactericida da cefotaxima sódica resulta da inibição da síntese da parede celular. Cefotaxima sódica tem atividade in vitro contra uma grande gama de organismos Gram-positivos e Gram-negativos.
CLAFORAN tem um alto grau de estabilidade na presença de beta-lactamases, tanto penicilinases como cefalosporinases, de bactérias Gram-negativas e Gram-positivas. Cefotaxima sódica mostrou ser um potente inibidor de beta-lactamases produzidas por algumas bactérias Gram-negativas. De modo geral, é ativo tanto “in vitro” quanto em infecções clínicas contra os seguintes microrganismos:
Cepas normalmente sensíveis:
- Aeromonas hydrophila - Bacillus subtilis - Bordetella pertussis - Borrelia burgdorferi - Moraxella (Branhamella) catarrhalis- Citrobacter diversus*- Citrobacter freundii*- Clostridium perfringens- Corynebacterium diptheriae- Escherichia coli- Enterobacter spp*- Erysipelothix insidiosa- Eubacterium - Haemophilus penicillinase produtoras de cepas incluindo ampi-R - Klebsiella pneumoniae - Klebsiella oxytoca - Methi-S-Staphylococcus incluindo penicilinases e não-penicilinases produtores de cepas - Morganella morganii - Neisseria gonorrhoeae penicillinase e não penicillinase produtoras de cepas- Neisseria meningitidis – Propionibacterium - Proteus mirabilis, vulgares – Providencia - Streptococcus pneumoniae – Salmonella - Serratia spp*- Shiguella- Streptococcus spp – Veillonella - Yersinia*
Cepas resistentes:
- Acinetobacter baumanii - Bacteroides fragilis - Clostridium difficile - Enterococcus
Anaerobios Gram-negativos:
- Listeria monocytogenes - Methi-R staphylococcus - Pseudomonas aeroginosa- Pseudomonas cepacia - Stenotrophomonas maltophilia,
*a sensibilidade à cefotaxima depende da epidemiologia e dos níveis de resistência encontrados no país.
CLAFORAN é usado no tratamento de infecções devido a organismos susceptíveis, inclusive as do trato respiratório, otorrinolaringológicas, renais, do trato urinário, da pele, do tecido mole, ósseas, das articulações, dos órgãos genitais e da região intra-abdominal (incluindo peritonite). Também é indicado nos casos de gonorreia, endocardite, meningite (exceto causada por Listeria) e outras infecções do SNC, septicemia, na profilaxia pré-operatória (cirurgias gastrintestinal, genitourinária, obstétricas e ginecológicas) de infecções pós-cirúrgicas e de infecções em pacientes com baixa resistência.
Após a administração intravenosa de 1g, durante 5 minutos, a concentração plasmática é de 100 µg/mL após 5 minutos. A mesma dose de 1g administrada por via intramuscular fornece a concentração plasmática máxima de 20 a 30 µg/mL após 1/2 hora.
Propriedades farmacocinéticas
Farmacocinética em adultos
Adultos saudáveisI.V. (5 min.) | Adultos saudáveisI.M. | |
1. Dose | 1g | 1g |
2. Biodisponibilidade da absorção (%) | 100 | 90 - 95 |
3. Parâmetros cinéticosTmáx (h)Cmáx (ug/mL)Meia-vida terminal(h)Volume de distribuição (L/Kg)Ligação a proteínas- Tipo- % | 1000,9 - 1,10,30Albumina25 - 40 | 0,520 - 301,3 |
4. MetabolismoHepáticoRenalOutros tecidos%-Produto- MetabólitosM1M2M3 | +Desacetil CTX*Forma lactaminaForma lactamina | |
5. ExcreçãoUrinaFezes % | 90%CTX: 50%Desacetil CTX:15-25%M2 + M3: 15 – 30%10% |