Grupo farmacoterapêutico: outros agentes estabilizantes dos vasos capilares, código ATC: C05CX01.
Mecanismo de ação
O tribenosídeo interage com as células epidérmicas e regula a expressão e localização das lamininas para auxiliar a reconstrução da membrana basal na cicatrização de feridas de hemorroidas.
Farmacodinâmica
Glyvenol® diminui a permeabilidade capilar, reduzindo assim o edema. Antagoniza uma série de substâncias endógenas que desempenham importante papel como mediadoras do processo inflamatório e da causa da dor. Glyvenol® combate os processos patológicos dos vasos capilares, das veias e dos tecidos paravenosos.
Farmacocinética – Absorção
O tribenosídeo é rapidamente absorvido após administração oral. Picos de concentrações plasmáticas de 9 – 18 microgramas/mL (tribenosídeo + metabólitos) são alcançados 1 hora após a administração de tribenosídeo na dose de 10 mg/kg. Não ocorre no organismo acúmulo do tribenosídeo , mesmo em resposta à repetidas doses diariamente.
– Distribuição
O tribenosídeo tem afinidade por diferentes tecidos e órgãos. Nas paredes dos vasos sanguíneos, por exemplo, atinge relativamente, altas concentrações.
– Biotransformação / Metabolismo
O tribenosídeo é extensivamente metabolizado a ácido benzoico, que é metabolizado a ácido hipúrico.
– Eliminação
A eliminação do tribenosídeo do plasma é bifásica. A meia-vida de eliminação nas fases alfa e beta são de 2 e 20 horas, respectivamente. A substância ativa é excretada apenas na forma de metabólitos principalmente na urina. A atividade farmacológica dos principais metabólitos corresponde no máximo à metade daquela do tribenosídeo e 20% da dose administrada é eliminada como ácido hipúrico. A taxa de excreção é 77 – 93% da dose em 9 horas e 93 – 100% em 72 horas.
Populações especiais – Insuficiência renal
Nenhuma informação farmacocinética do tribenosídeo na insuficiência renal está disponível. No entanto, com base na excreção urinária do tribenosídeo e de seus metabólitos, a possibilidade de acúmulo de tribenosídeo e seus metabólitos não pode ser excluída durante administrações múltiplas de tribenosídeo em pacientes com insuficiência renal grave (vide “Posologia e modo de usar”).
– Insuficiência hepática
Nenhuma informação farmacocinética do tribenosídeo na insuficiência hepática está disponível. No entanto, com base na metabolização hepática do tribenosídeo, a possibilidade de acúmulo de tribenosídeo e seus metabólitos não pode ser excluída durante administrações múltiplas de tribenosídeo em pacientes com insuficiência hepática grave (vide “Posologia e modo de usar”).
Dados de segurança pré-clínicos – Toxicidade de doses repitidas
Estudos em ratos (52 semanas de estudo) e cães (26 semanas de estudo) não demonstraram efeitos toxicológicos do tribenosídeo em doses que foram 12,5 e 62,5 vezes maiores do que a dose máxima recomendada para humanos, respectivamente.
– Mutagenicidade e carcinogenicidade
Não há informações disponíveis relacionadas com a mutagenicidade e carcinogenicidade do tribenosídeo.
– Toxicidade reprodutiva
O tribenosídeo não afetou a fertilidade em ratos com uma dose 75 vezes maior do que a dose máxima recomendada para humanos. Estudos em ratos, camundongos e coelhos não indicaram quaisquer efeitos teratogênicos para o tribenosídeo. No entanto, o tribenosídeo não deve ser administrado a mulheres grávidas, a menos que seja claramente necessário.
Características farmacológicas glyvenol
GLYVENOL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de GLYVENOL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com GLYVENOL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.