Características químicas e farmacológicas
O fator estimulador de colônias de granulócitos humanos é uma glicoproteína que regula a produção e liberação dos neutrófilos funcionais da medula óssea. Granulokine®, que contém G-CSF recombinante, provoca aumentos evidentes nas contagens de neutrófilos no sangue periférico em vinte e quatro horas, com elevações mínimas dos monócitos. Os aumentos das contagens dos neutrófilos são dose-dependentes nas doses recomendadas.
Os neutrófilos produzidos em resposta ao Granulokine® apresentam função normal ou aumentada como demonstrado em testes de função quimiotáxica e fagocitária. Após o término da terapêutica com
Granulokine®, a quantidade de neutrófilos circulantes diminui cerca de 50% em 1 a 2 dias, e para níveis normais em 1 a 7 dias.
O uso do Granulokine® em pacientes submetidos a quimioterapia citotóxica leva a reduções significativas na incidência, severidade e duração da neutropenia e neutropenia febril.
Pacientes tratados com quimioterapia citotóxica e Granulokine® requerem menor número de admissões hospitalares e dias de hospitalização, apresentando necessidade reduzida de antibióticos quando comparados aos pacientes tratados apenas com quimioterapia citotóxica.
Farmacocinética
Existe uma correlação linear positiva entre a dose e a concentração sérica do G-CSF, seja administrado por via intravenosa como subcutânea. Após uma dose única de filgrastim variando de 1,7 a 69,0 mcg/kg (por infusão intravenosa superior a 30 minutos), níveis máximos de G-CSF entre 5 a 1840 mg/mL foram encontrados. Após administração subcutânea das doses recomendadas, níveis máximos da concentração sérica até 118 ng/mL foram mantidos acima de 10 ng/mL por 8 a 16 horas. O volume de distribuição no sangue é de aproximadamente 150 mL/kg.
A depuração do G-CSF mostrou seguir a farmacocinética de primeira ordem após administração subcutânea e intravenosa. A meia-vida de eliminação sérica do G-CSF é de aproximadamente 3,5 horas com uma velocidade de depuração de aproximadamente 0,6 mL/min/kg. A infusão contínua de Granulokine® por um período de até 28 dias, em pacientes recuperando-se de transplante autólogo de medula óssea, resultou em ausência de evidência de acúmulo da droga e as meias-vidas de eliminação foram comparáveis.
Características farmacológicas granulokine
GRANULOKINE com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de GRANULOKINE têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com GRANULOKINE devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.