Características farmacológicas zyrtec-d

ZYRTEC-D com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ZYRTEC-D têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ZYRTEC-D devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Farmacodinâmica A atividade farmacodinâmica de Zyrtec®-D está diretamente relacionada ao efeito aditivo de seus componentes. A cetirizina é um potente e seletivo antagonista dos receptores H1, com propriedades anti-histamínicas adicionais: inibe a fase imediata da reação alérgica relacionada com a histamina e reduz também a migração de certas células inflamatórias e a liberação de certos mediadores associados à resposta alérgica tardia; inibe, do mesmo modo, as reações induzidas por histamina ou pólen nos testes de estímulo nasal. A pseudoefedrina é uma amina simpatomimética, oralmente ativa, com predomínio da atividade alfa-mimética sobre a atividade beta-mimética, e devido à sua ação vasoconstritora, tem efeito descongestionante sobre a mucosa nasal. Farmacocinética Após a administração oral, a cetirizina é rápida e quase completamente absorvida. As concentrações plasmáticas máximas, em jejum, são geralmente obtidas dentro de 1 hora. A cetirizina não sofre metabolismo significativo de primeira passagem. Após administração oral repetida, a excreção urinária diária de cetirizina inalterada é aproximadamente 65% da dose administrada. A absorção e a eliminação de cetirizina são independentes da dose. As variações intra e inter-pacientes são baixas. A meia-vida plasmática da cetirizina é aproximadamente de 9 horas. Este valor é aumentado em pacientes com função renal reduzida. A cetirizina é fortemente ligada às proteínas plasmáticas (93%) e seu volume de distribuição é pequeno, de aproximadamente 0,5 L/kg. A pseudoefedrina, utilizada como formulação de liberação prolongada, atinge níveis plasmáticos máximos de 2 a 6 horas após administração. É excretada inalterada, principalmente na urina. A taxa de excreção urinária é aumentada quando o pH urinário é reduzido e diminui no caso de alcalinização da urina. Após administração oral repetida (a cada 12 horas), no estado de equilíbrio, a meia-vida de eliminação aparente é estimada em aproximadamente 9 horas. Uma refeição rica em gordura não modificou a biodisponibilidade dos dois ingredientes ativos, mas resultou em uma concentração plasmática reduzida e retardada de cetirizina. Não houve evidências de uma interação farmacocinética relevante entre cetirizina e pseudoefedrina. A dose deve ser reduzida para a metade da dose normalmente recomendada em pacientes com insuficiência renal.